Zdravilo Atripla je kombinirano zdravilo s fiksnimi odmerki za enkratno uporabo, ki se uporablja za zdravljenje HIV pri odraslih in starejših otrocih. Atripla je bila odobrena za uporabo s strani ameriške agencije za prehrano in zdravila (FDA) leta 2004 in je bila prvo vse-v-enem protiretrovirusno zdravilo, ki je za popolno supresijo virusov potrebovalo samo eno tableto na dan.
Zdravilo Atripla vsebuje tri različna protiretrovirusna zdravila:
- Efavirenz, ne-nukleozidni zaviralec reverzne transkriptaze (NNRTI), ki se prodaja tudi kot tableta za enkratno uporabo, imenovana Sustiva
- Emtricitabin, nukleozidni zaviralec reverzne transkriptaze (NRTI), znan tudi kot FTC, na voljo v kapsuli z enim zdravilom, imenovani Emtriva
- Tenofovirdizoproksil fumarat (TDF), druga NRTI, ki se prodaja tudi kot tableta z eno tableto, imenovana Viread
Do leta 2015 je Atripla v ZDA dobivala prednostni status pri zdravljenju virusa HIV. Z uvedbo zaviralcev integraze, novejšega razreda zdravil, ki ponujajo večjo obstojnost in manj neželenih učinkov, je Atripla zdaj uvrščena med alternativna zdravila za prvo vrsto protiretrovirusnega zdravljenja.
Zdravilo Atripla ne ozdravi virusa HIV, ampak virus zavira na neopazne ravni in s tem preprečuje napredovanje bolezni. Zdravila v zdravilu Atripla to storijo tako, da zavirajo encimpovratna transkripcijada se mora HIV ponoviti.
Splošnih različic zdravila Atripla ni, čeprav naj bi ekskluzivnost patenta za zdravilo potekla leta 2024.
Uporabe
Zdravilo Atripla se uporablja za zdravljenje okužbe s HIV pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let. Ker je odmerek zdravila Atripla fiksen in ga ni mogoče spreminjati, se zaradi nevarnosti toksičnosti ne uporablja pri manjših otrocih.
Zdravilo Atripla se manj pogosto uporablja pri zdravljenju prve izbire, razen če morda ne morete izbrati želenih možnosti prve izbire. Pogosteje se uporablja pri nadaljnjih terapijah, če zdravljenje ni uspelo.
Ko je bila Atripla uvedena leta 2004, je veljala za spremenitelja iger, saj so takratna protiretrovirusna zdravljenja pogosto zahtevala več zdravil z različnimi shemami odmerjanja. Izkazalo se je, da priročnost formulacije enkratnih tablet enkrat na dan izboljša oprijem in poveča stopnjo zatiranja virusov v primerjavi z režimom več tablet.
Študija iz leta 2016 iz programa Južna Karolina Medicaid je poročala, da protiretrovirusna zdravljenja z enim tabletama enkrat na dan niso le izboljšala stopnje zatiranja virusov za 24%, temveč tudi 29-odstotno zmanjšanje števila hospitalizacij.
Atripla ne uporablja zunaj oznake.
Preden vzamete
Ne glede na to, ali ste na novo okuženi s HIV ali spreminjate zdravljenje, vam bo zdravnik naročil teste za "profiliranje" virusa. Ti testi pomagajo zdravniku, da na podlagi vrst in števila mutacij, odpornih na zdravila, ki jih ima vaš virus, ugotovi, katera zdravila vam bodo najbolj ustrezala.
Tudi če ste bili na novo okuženi, je možno virus, odporen na droge, pobrati s seksom, skupnimi iglami ali drugimi načini prenosa (imenovanimi prenesena odpornost). Odpornost na zdravila se lahko sčasoma naravno razvije, če je izpostavljena na zdravila proti HIV.
Za profiliranje virusa se običajno uporabljata dva krvna testa:
- Testiranje genetske odpornosti, znano tudi kot genotipizacija, je najprimernejša možnost, ki zazna število in vrste mutacij, ki dajejo odpornost.
- Fenotipsko testiranje, ki se običajno uporablja z genotipizacijo pri ljudeh z neuspešnim zdravljenjem, virus neposredno izpostavi vsem razpoložljivim protiretrovirusnim zdravilom, da ugotovi, katera najbolje delujejo.
Previdnostni ukrepi in kontraindikacije
Zdravilo Atripla je kontraindicirano za uporabo pri ljudeh s predhodno preobčutljivo reakcijo na efavirenz, emtricitabin ali tenofovir.
Obstajajo tudi drugi pogoji, pri katerih se zdravilu Atripla izogibamo ali ga uporabljamo previdno:
- Hepatitis B: Zdravilu Atripla se običajno izognemo pri ljudeh, okuženih s HIV in hepatitisom B, saj lahko zdravili emtricitabin in tenofovir sprožijo hudo poslabšanje simptomov hepatitisa B. Pred začetkom zdravljenja je priporočljivo testiranje na hepatitis B, da se prepreči ta potencialno resen zaplet.
- Ledvična bolezen: Atripla se deloma izloča skozi ledvice in jo je treba pri ljudeh z ledvično boleznijo uporabljati previdno. Nikoli se ne sme uporabljati pri tistih z očistkom kreatinina manj kot 50 mililitrov na minuto (ml / min), kar kaže na okvaro ledvic.
- Jetrna bolezen: Atripla ni priporočljiva za ljudi z zmerno do hudo okvaro jeter, merjeno z oceno Child-Pugh 2 oziroma 3. To običajno vključuje ljudi s cirozo in mnoge s kronično okužbo s hepatitisom C.
- Psihiatrične bolezni: Zdravilo efavirenz, ki se uporablja za zdravilo Atripla, lahko močno vpliva na centralni živčni sistem (CŽS) in se ga je treba izogibati pri ljudeh s psihiatričnimi boleznimi, saj lahko povzroči manično, paranoično ali depresivno vedenje.
- Osteoporoza: Tenofovir lahko povzroči izgubo mineralov v kosti. Čeprav to za večino ljudi ne predstavlja težave, bi morali tisti s pomembno osteoporozo ali anamnezo patoloških zlomov opraviti teste mineralne gostote kosti (BMD), da bi ugotovili, ali je zdravilo primerno zanje.
Ker lahko zdravilo Atripla povzroči težave z jetri in ledvicami tudi pri ljudeh brez predhodne bolezni jeter ali ledvic, je rutinsko spremljanje delovanja jetrnih encimov in delovanja ledvic nujno.
Druga kombinirana protiretrovirusna zdravila
Poleg zdravila Atripla obstaja še 12 drugih kombiniranih zdravil, ki jih lahko jemljete samostojno z odmerkom enkrat na dan:
- Biktarvy (biktegravir + FTC + AF tenofovirja)
- Komplera (FTC + rilpivirin + TDF)
- Delstrigo (doravirin + lamivudin + TDF)
- Dovato (dolutegravir + lamivudin)
- Genvoya (kobicistat + elvitegravir + FTC + AF tenofovirja)
- Juluca (dolutegravir + rilpivirin)
- Odefsey (emtricitabin + rilpivirin + AF tenofovirja)
- Stribild (kobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
- Symfi (efavirenz + lamivudin + TDF)
- Symfi Lo (efavirenz + lamivudin + TDF)
- Symtuza (kobicistat + darunavir + FTC + AF tenofovirja)
- Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudin)
Januarja 2021 je FDA odobrila prvo enkrat mesečno protiretrovirusno kombinirano zdravljenje, imenovano Cabenuva, sestavljeno iz dveh ločenih injekcij zdravil kabotegravir in rilpivirin.
Odmerjanje
Zdravilo Atripla je sooblikovana tableta, sestavljena iz 600 miligramov (mg) efavirenza, 200 mg emtricitabina in 300 mg tenofovirdizoproksil fumarata. Rožnata podolgovata tableta je filmsko obložena in na eni strani vtisnjena s številko "123."
Pri odraslih in otrocih, starih 12 let ali več, ki tehtajo najmanj 40 kilogramov, je priporočeni odmerek zdravila Atripla ena tableta na dan na tešče.
Če oseba tehta manj kot 88 kilogramov, je treba razmisliti o drugem kombiniranem zdravljenju.
Spremembe
Pri ljudeh, ki se zdravijo zaradi tuberkuloze (oportunistične okužbe, ki jo pogosto opazimo pri ljudeh s HIV), bi bilo treba odmerek zdravila Atripla dopolniti, če se uporablja zdravilo rifampin. V takih primerih bi vzeli dodatnih 200 mg efavirenza v obliki zdravila Sustiva do zaključka zdravljenja tuberkuloze.
Rifampin se prodaja pod blagovnimi znamkami Rifadin, Rimactane in druge.
Kako jemati in shranjevati
Ker lahko efavirenz povzroči pomembne učinke na centralni živčni sistem (glejte "Neželeni učinki" spodaj), je zdravilo Atripla najbolje jemati pred spanjem, da lahko večino prespite.
Hrana ali brez hrane?
Nekateri menijo, da jemanje hrane z zdravilom Atripla zmanjšuje neželene učinke na centralni živčni sistem, vendar to na splošno ni priporočljivo. Če jemljete zdravilo Atripla skupaj s hrano, se izogibajte obrokom z visoko vsebnostjo maščob, saj maščoba poveča absorpcijo efavirenza in tenofovirja DF in lahkoporastnamesto da bi zmanjšali neželene učinke.
Zdravilo Atripla je najbolje shraniti pri sobni temperaturi v originalni posodi, odporni proti svetlobi, idealno med 20 ° C in 25 ° C med 68 ° F in 77 ° F. Izogibajte se daljši izpostavljenosti toploti, na primer shranjevanju tablet v rokavico predel ali na okenski polici. Sledite datumu izteka roka uporabnosti in zavrzite zdravila, ki jim je potekel rok uporabnosti.
Zdravila Atripla ne smete pogoltniti celega. Izogibajte se žvečenju, cepljenju ali drobljenju tablete, saj lahko to vpliva na absorpcijo zdravila.
Če ste pozabili vzeti odmerek, ga vzemite takoj, ko se spomnite. Če je čas naslednjega odmerka, preskočite prvotni odmerek in nadaljujte kot običajno. Nikoli ne podvojite odmerkov, saj lahko to poveča tveganje za neželene učinke in toksičnost.
Stranski učinki
Vsako od zdravil, ki jih vsebuje zdravilo Atripla, lahko povzroči neželene učinke. Pri efavirenzu so najpomembnejši neželeni učinki, ki vplivajo na simptome osrednjega živca. Znano je, da zdravila NRTI, kot sta tenofovir in emtricitabin, povzročajo mitohondrijsko toksičnost, pri kateri lahko poškodbe energijskih enot v celicah (imenovane mitohondriji) povzročijo vrsto dolgoročnih stranskih učinkov in zapletov.
Običajni
Neželeni učinki zdravila Atripla so ponavadi blagi in prehodni ter se postopoma umirijo v dneh ali tednih, ko se telo prilagaja zdravljenju.
S tem lahko nekateri ljudje zaradi efavirenza doživijo globoke učinke na centralni živčni sistem, ki jih potrebujejo tedni. V nekaterih primerih so lahko učinki tako trajni ali resni, da zahtevajo spremembo zdravljenja.
Po predmarketinških kliničnih študijah je približno 4% ljudi ustavilo zdravilo Atripla zaradi nevzdržnih stranskih učinkov v enem letu.
Najpogostejši neželeni učinki zdravila Atripla vključujejo:
- Slabost (9%)
- Driska (9%)
- Utrujenost (9%)
- Depresija (9%)
- Sinusitis (8%)
- Omotica (8%)
- Okužba zgornjih dihal (8%)
- Izpuščaji (7%)
- Glavobol (6%)
- Izcedek iz nosu in zastoji
- Nespečnost (5%)
- Tesnoba (5%)
- Nenormalne ali žive sanje (2%)
- Bruhanje (2%)
Vedno obvestite svojega zdravnika o kakršnih koli neželenih učinkih, ki jih opazite med jemanjem zdravila Atripla, zlasti če trajajo ali se poslabšajo.
Hudo
V redkih primerih lahko zdravilo Atripla povzroči resne in celo smrtno nevarne neželene učinke. Nekaj od tega se lahko zgodi v zgodnjih fazah zdravljenja, vendar se večina s stalno uporabo razvije zaradi povečane poškodbe mitohondrijev.
Resni zapleti, povezani z zdravilom Atripla, vključujejo:
- Poslabšanje hepatitisa B: Simptomi vključujejo utrujenost, slabost, bruhanje, otekanje trebuha, temen urin in zlatenico (porumenelost oči in / ali kože).
- Hepatomegalija s steatozo: Toksičnost jeter zaradi NRTI se lahko kaže v povečanih jetrih (hepatomegalija), skupaj z maščobnimi spremembami v jetrih (steatoza).
- Preobčutljive reakcije: izpuščaji niso redki pri prvem uvedbi efavirenza, vendar so običajno blagi in samoomejujoči se. V redkih primerih je izpuščaj lahko hud in zahteva takojšnjo prekinitev zdravljenja.
- Ledvična odpoved: Tenofovir DF je povezan s povečanim tveganjem za okvaro ledvic, pri katerih so nekateri primeri privedli do akutne ledvične odpovedi. Po prenehanju zdravljenja se delovanje ledvic običajno obnovi.
- Laktacidoza: NRTI, kot sta tenofovir in emtricitabin, lahko povzročijo življenjsko nevarno kopičenje mlečne kisline v krvnem obtoku.
- Psihiatrični dogodki: Študije pred trženjem so poročale o resnih psihiatričnih stranskih učinkih, občasne pa so vključevale samomorilne misli (0,7%), paranojo (0,4%) in manična vedenja (0,2%).
Opozorila in interakcije
Atripla ima opozorilo s črno škatlo, ki potrošnikom in zdravstvenim delavcem svetuje o tveganjih poslabšanja hepatitisa B, hepatomegalije s steatozo in laktacidoze. Opozorilo o črni skrinjici je FDA o najvišji ravni možnih nevarnosti zdravila.
Atripla je zdravilo kategorije D za nosečnost, kar pomeni, da so študije na živalih pokazale pomembne dokaze o škodo plodu. Komponenta efavirenza v zdravilu Atripla je v študijah na živalih povezana s povečanim tveganjem za teratogenost (prirojene okvare) in se ji v prvem trimesečju nosečnosti običajno izogne.
Če ste noseči ali nameravate zanositi, se pred začetkom zdravljenja posvetujte s svojim zdravnikom, da boste bolje razumeli koristi in tveganja zdravila Atripla. Če med zdravljenjem z zdravilom Atripla zanosite, boste običajno prešli na drugo terapijo z manjšim tveganjem za prirojene okvare.
Interakcije med zdravili
Z zdravilom Atripla je povezanih več interakcij zdravil. Med njimi je protiglivično zdravilo Vfend (vorikonazol) kontraindicirano za uporabo, saj lahko zmanjša učinkovitost protiglivične terapije.
Nekatere druge pomembnejše interakcije vključujejo:
- Zaviralci kalcijevih kanalov: Orap (pimozid), Propulsid (cisaprid), Vascor (bepridil) in drugi
- Derivati ergota: DHE 45 (dihidroergotamin), Ergostat (ergotamin), Ergotrate (metilergonovin) in drugi
- Zdravila proti hepatitisu B: Hepsera (adefovir)
- Metadon
- Šentjanževka
- Zdravila proti tuberkulozi: mikobutin (rifabutin), rifadin (rifampin) in drugi
