Kaj vedeti o digoksinu

Digoksin se uporablja za zdravljenje srčnega popuščanja in nenormalnih srčnih ritmov (aritmije). Pomaga tudi srcu, da deluje bolje in nadzoruje srčni utrip. Digoksin se lahko uporablja po srčnem napadu. Zdravilo je v različnih oblikah: tableta, kapsula ali otroški eliksir (tekočina). Na voljo je pod blagovnimi znamkami Lanoxin, Cardoxin, Digitek, Digox in Lanoxicaps.

Digoksin spada v skupino zdravil, imenovanih srčni glikozidi, ki se uporabljajo za upočasnitev srčnega utripa in izboljšanje polnjenja prekatov (dve spodnji komori srca) s krvjo. Za ljudi, ki imajo atrijske
fibrilacija (nepravilen srčni utrip) ali srčno popuščanje (ko srčna mišica postane manj učinkovita pri črpanju krvi), lahko to zdravilo zmanjša obremenitev srca, da lahko učinkoviteje črpa kri. U

Kljub koristim tega zdravljenja lahko digoksin povzroči toksičnost in povzroči resen srčni dogodek, če se zaužije prevelik odmerek ali če se raven zdravila v telesu poveča zaradi drugih razlogov, kot je jemanje zdravil, ki spremenijo telesno toleranco na digoksin. Pri izbiri pravilnega odmerka bo zdravnik upošteval dejavnike, ki vplivajo na koncentracijo digoksina v krvi (kot so telesna teža, starost, delovanje ledvic in druga zdravila, ki jih jemljete), saj toksične ravni digoksina so le nekoliko višje od terapevtske ravni.

Ocskaymark / Getty Images

Uporabe

Digoksin, prvotno pridobljen iz rastline lisičja rokavica,Digitalis purpurea, je bilo omenjeno v spisih že leta 1250. Od takrat se zdravilo sintetizira in standardizira v laboratorijih za naslednje uporabe:

• Za zdravljenje blagega do zmernega srčnega popuščanja pri odraslih
• Za izboljšanje krčenja srca pri otrocih s srčnim popuščanjem
• Za nadzor srčnega ritma pri odraslih s kronično atrijsko fibrilacijo

Atrijska fibrilacija

Digoksin je zdravilo, ki se pogosto uporablja za zdravljenje atrijske fibrilacije, pogoste motnje srčnega ritma, zaradi katere srce utripa hitro in nepravilno. Digoksin znižuje srčni utrip in pomaga pri njegovem nadzoru.

Čeprav lahko digoksin upočasni srčni utrip, ga ne more vrniti v normalno stanje. V ta namen vam bo zdravnik morda predpisal dodatno zdravilo, na primer amiodaron. Pri dodajanju amiodarona terapiji z digoksinom je priporočljivo izmeriti in znižati koncentracije digoksina z zmanjšanjem odmerka za 30% do 50% ali s spreminjanjem pogostosti odmerjanja in nadaljnjim spremljanjem stanja. U

Študija bolnikov z atrijsko fibrilacijo, ki jemljejo kombinirano zdravljenje z digoksinom in amiodaronom, je povezana z višjo stopnjo smrtnosti kot samo digoksin. Smrt zaradi nearitmične bolezni srca in nekaterih vrst žilnih bolezni je bila tudi večja pri bolnikih, ki so prejemali to kombinacijo.

Analiza 19 študij, v katere je bilo vključenih več kot 500 000 ljudi, je pokazala, da se pri bolnikih, ki jemljejo digoksin za nadzor atrijske fibrilacije, 27% večje tveganje umiranja kot pri atrijski fibrilaciji, ki ne jemljejo digoksina. zdi se, da se soočajo s posebej velikim tveganjem - 60- do 70-odstotno povečanje smrtnosti v primerjavi s podobnimi bolniki, ki ne jemljejo digoksina.

Študija iz leta 2020 pa je pokazala, da je treba Digoxin obravnavati kot prvovrstni pristop za nadzor stopnje pri starejših bolnikih s trajno atrijsko fibrilacijo (AF). Študija je pokazala izboljšane simptome in zmanjšane neželene dogodke.

Alternativna zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje atrijske fibrilacije, vključujejo zaviralce adrenergičnih receptorjev beta, zaviralce kalcijevih kanalov in zdravila proti aritmiki. Pri nekaterih bolnikih so v pomoč tudi postopki, kot so električne terapije ali kirurški posegi, kot je ablacija katetra.

Odpoved srca

Pri ljudeh z blagim do zmernim srčnim popuščanjem lahko digoksin zmanjša obremenitev srca, vendar se običajno uporablja, ko druga zdravila niso bila uspešna pri zdravljenju tega stanja. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in zaviralci kalcijevih kanalov so pogosto izbrana zdravila, ker zagotavljajo hiter nadzor hitrosti in učinkovito zmanjšujejo srčni utrip v mirovanju in med vadbo pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo.

Zaviralci kalcijevih kanalov, ki zmanjšujejo srčni utrip (npr. Nedihidropiridini, kot sta diltiazem in verapamil), pa se ne bi smeli uporabljati pri bolnikih z zmanjšano frakcijo iztiska (zmanjšana črpalna funkcija srca), saj bi lahko še poslabšali črpalno funkcijo.

Digoksin so nekoč uporabljali za zdravljenje napredovalega srčnega popuščanja, vendar so ga od takrat nadomestili učinkovitejša zdravila z manjšim tveganjem za toksičnost.

Digoksin se najpogosteje uporablja kot dodatno zdravljenje zaradi počasnejšega začetka delovanja (običajno 60 minut ali več) in šibke učinkovitosti pri upočasnjevanju električnih signalov, ko prehajajo skozi srce na poti do prekatov. Vendar je digoksin lahko koristen pri bolnikih s sistoličnim srčnim popuščanjem (kadar se levi prekat ne more skrčiti dovolj močno, da se kri pravilno premika). U

Uporabe zunaj etikete

Digoxin ima tudi številne nenamenske uporabe za pogoje, kot so:

• Fetalna tahikardija: Nenormalno pospešen srčni utrip, nad 160-180 utripov na minuto pri plodu
• Supraventrikularna tahikardija: Nenormalno hitro bitje srca
• Cor pulmonale: okvara desne strani srca. To stanje je lahko posledica dolgotrajnega visokega krvnega tlaka v arterijah pljuč in desnega prekata srca
• Pljučna hipertenzija: Visok krvni tlak, ki vpliva na arterije v pljučih in na desni strani srca

Ameriška uprava za hrano in zdravila ni odobrila digoksina za uporabo v zgornjih pogojih, vendar je morda na voljo, če koristi zdravljenja odtehtajo tveganja pri ljudeh z boleznimi, odpornimi na zdravljenje. Digoksin se pri teh stanjih šteje za dodatno zdravljenje in ne za prvo vrsto zdravljenja.

Preden vzamete

Eden od pogojev, za katere je digoksin predpisan, je kronična atrijska fibrilacija, ki traja več kot en teden. To stanje diagnosticirajo različne vrste testov:

• Zgodovina in fizični pregled: zdravnik vas bo vprašal o dejavnikih tveganja, drugih stanjih, ki jih imate, dejavnikih, ki bi lahko poslabšali stanje, in resnosti simptomov
• Holterjev monitor: Če zdravnik sumi na atrijsko fibrilacijo, lahko zahteva Holterjev monitor, majhno nosljivo napravo, ki omogoča 24-urno ali sedem do 30-dnevno snemanje vaših srčnih ritmov
• Začetni krvni test: vključuje popolno krvno sliko, elektrolitsko ploščo, pregled ščitničnega hormona ter preiskave delovanja jeter in ledvic
• Ehokardiogram: ovrednoti srčno zgradbo in delovanje
• Rentgen prsnega koša: To pomaga prepoznati katero koli pljučno bolezen

Morda bodo potrebna dodatna testiranja glede na preteklost in dejavnike tveganja. Ti lahko vključujejo stresno ehokardiografijo, slikanje jedrske perfuzije ali kateterizacijo srca za oceno bolezni koronarnih arterij ali če vaše telo ne dobi dovolj krvi (ishemija). V nekaterih primerih se lahko zahteva tudi presejanje zdravil ali pa se izvede študija spanja, če obstaja sum na apnejo v spanju.

Blaga do zmerna srčna odpoved

Digoksin se lahko predpiše tudi pri blagem do zmernem srčnem popuščanju. Zdravniki običajno razvrstijo srčno popuščanje bolnikov glede na resnost simptomov. Funkcionalna klasifikacija New York Heart Association (NYHA) se najpogosteje uporablja za umestitev bolnikov v eno od štirih kategorij glede na to, koliko so omejeni med telesno aktivnostjo.

Razvrstitev ima dve komponenti. Ena je funkcionalna zmogljivost, razredi pa so:

• Razred I: Brez omejitev telesne dejavnosti. Navadna telesna aktivnost ne povzroča pretirane utrujenosti, palpitacije ali dispneje (zasoplost)
• Razred II: Rahla omejitev telesne aktivnosti. Udobno v mirovanju. Običajna telesna aktivnost povzroči utrujenost, palpitacijo ali dispnejo (težko dihanje)
• Razred III: izrazita omejitev telesne aktivnosti. Udobno v mirovanju. Manj kot običajna dejavnost povzroča utrujenost, palpitacijo ali dispnejo
• Razred IV: ne more izvajati nobene telesne dejavnosti brez nelagodja. Simptomi srčnega popuščanja v mirovanju. Če se lotimo kakršne koli telesne dejavnosti, se nelagodje poveča

Drugi del klasifikacije je Objective Assessment, razredi pa so:

• Razred A: Ni objektivnih dokazov o boleznih srca in ožilja. Brez običajnih telesnih aktivnosti ni simptomov in omejitev
• Razred B: Objektivni dokazi o minimalni bolezni srca in ožilja. Blagi simptomi in rahle omejitve med običajnimi aktivnostmi. Udobno v mirovanju
• Razred C: Objektivni dokazi o zmerno hudi bolezni srca in ožilja. Označena omejitev aktivnosti zaradi simptomov, tudi med nenavadnimi aktivnostmi. Udobno samo v mirovanju
• Razred D: Objektivni dokazi o hudi kardiovaskularni bolezni. Hude omejitve. Izkušnje s simptomi tudi v mirovanju

Na primer, oseba z rahlo omejeno telesno aktivnostjo in normalnimi koronarnimi arterijami (ugotovljeno s testiranjem) je kategorizirana kot funkcionalna sposobnost II, Objektivna ocena A.

Previdnostni ukrepi in kontraindikacije

Ljudje s srčnim popuščanjem, ki jemljejo digoksin, pogosto dobijo zdravila, imenovana diuretiki, ki odstranjujejo odvečno tekočino iz telesa. Številni diuretiki lahko povzročijo izgubo kalija, nizka raven kalija v telesu pa lahko poveča tveganje za toksičnost digitalisa. Toksičnost digoksina se lahko razvije tudi pri ljudeh, ki jemljejo digoksin in imajo v telesu nizko raven magnezija.

Verjetneje je, da imate toksičnost za digoksin, če jemljete tudi zdravila, ki sodelujejo z digoksinom, kot so kinidin, flekainid, verapamil in amiodaron. Običajno se digoksin odstrani z urinom, toda če ledvice ne delujejo dobro, se to zdravilo lahko kopiči v telesu.Zaradi kakršne koli težave, ki vpliva na delovanje vaših ledvic (vključno z dehidracijo), je toksičnost digitalisa verjetnejša.

Digoksin je kontraindiciran za uporabo pri ljudeh s prekatno fibrilacijo in vsem, ki imajo znano preobčutljivost za digoksin ali katero koli sestavino zdravila. Digoksinu se je treba izogibati tudi pri ljudeh z
miokarditis (vnetje srčne mišice, ki ga običajno povzroči virus) ali akutni miokardni infarkt (srčni napad).

Digoksin je treba uporabljati zelo previdno za ljudi:

• S pomembnim sinusnim ali AV blokom (ki mu je treba najprej dati trajni spodbujevalnik pred začetkom zdravljenja)
• Komu je predvidena električna kardioverzija (pri katerih je treba odmerek zmanjšati ali začasno prekiniti en do dva dni prej, da se zmanjša tveganje za ventrikularno aritmijo)
• S slabim srčnim volumenom, vendar z normalno frakcijo iztiska levega prekata (LVEF), ki se lahko pojavi pri amiloidni bolezni srca (kadar naloge nenormalnih beljakovin v srčnem tkivu otežujejo pravilno delovanje srca) in akutni cor pulmonale Ti ljudje lahko doživijo še nadaljnje zmanjšanje proizvodnje, če se uporablja digoksin

Drugi srčni glikozidi

Drug srčni glikozid, znan kot Digitalin (digitoksin), se v zahodnih državah redko uporablja. Za razliko od digoksina, ki se iz telesa izloča preko ledvic, se digitoksin izloča skozi jetra. Uporablja se lahko pri bolnikih s slabim ali nepravilnim delovanjem ledvic. Kljub temu manjkajo dokazi, ki bi potrjevali njegovo uporabo.

Odmerjanje

Digoxin je na voljo v treh formulacijah z različnimi odmerki:

• Tablete: 62,5 mikrogramov (mcg), 125 mcg, 187,5 mcg in 250 mcg
• Peroralna raztopina: 0,05 mg (50 mcg) na odmerek 1 mililitra (ml)
• IV injekcija: 0,5 mg (500 mcg) na 2 ml odmerek za odrasle in 0,1 mg (100 mcg) na 2 ml odmerek za otroke

Odmerjanje se lahko razlikuje glede na starost, težo, delovanje ledvic, zdravila, ki jih jemlje, in morebitne sočasne zdravstvene težave. Na splošno je prednostni oralni digoksin; IV digoksin je rezerviran za nujne primere ali če oseba ne more jemati ničesar skozi usta. Toksične ravni digoksina so le nekoliko višje od terapevtskih.

Ne glede na to, ali gre za odrasle ali otroke, se skupni dnevni odmerek izračuna na podlagi mikrogramov na kilogram
telesne teže na dan (mcg / kg / dan).

Za zdravljenje atrijske fibrilacije se digoksin običajno predpisuje z nakladalnim odmerkom, kjer se zdravljenje začne z majhnim odmerkom in postopoma povečuje, dokler ne dosežemo kliničnih ciljev. To pomaga spremljati toksičnost, hkrati pa določa idealni odmerek za vsako osebo. Nakladni odmerek pri srčnem popuščanju ni potreben.

Ko so klinični cilji doseženi, se vzdrževalni odmerek vzame enkrat na dan. Majhnim otrokom se lahko dnevni odmerek razdeli in dvakrat na dan jemljejo zdravila.

Vsi navedeni odmerki so odvisni od proizvajalca zdravila. Preverite svoj recept in se pogovorite s svojim zdravnikom, če ste prepričani, da jemljete pravi odmerek zase.

Spremembe

Med zdravljenjem z digoksinom se bodo redno izvajali testi ledvične funkcije. Opravili bodo tudi krvne preiskave za merjenje koncentracije digoksina v krvi. Če kateri koli od teh testov pade izven pričakovanega območja vrednosti, se odmerek digoksina prilagodi, da se prepreči toksičnost.

Kako jemati in shranjevati

Čeprav hrana običajno ne spremeni absorpcije zdravila, se digoksina ne sme jemati z obroki z visoko vsebnostjo vlaknin, ki lahko upočasnijo absorpcijo ali zmanjšajo količino absorbirane krvi. Vse tri formulacije lahko varno shranjujete pri 77 ° F in do 86 ° F za kratek čas. Zdravilo shranjujte na suhem in v tesni, svetlobno odporni posodi. Za informacije o izpuščenih odmerkih in prevelikem odmerjanju glejte nalepko proizvajalca.

Stranski učinki

Neželeni učinki so pogosti pri digoksinu. Približno 5% do 20% uporabnikov bo imelo neželene učinke na srce, prebavila ali centralni živčni sistem. Od teh ljudi bo pri 15% do 20% razvilo resne simptome.

Običajni

Če so naslednji neželeni učinki trajni ali resni:

• Apatija, zmedenost, tesnoba, depresija, delirij, halucinacije
• Glavobol
• Zaspanost
• Utrujenost, šibkost
• Omotica ali omotica
• Slabost, bruhanje
• Razdraženi želodec ali bolečina v želodcu
• Izguba apetita

Hudo

Resno zaskrbljenost povzroča toksičnost digoksina, stanje, ki se lahko pojavi kadar koli med zdravljenjem in povzroči potencialno hude srčne motnje, vključno z aritmijo, ventrikularno fibrilacijo, ventrikularno tahikardijo in nenadno srčno smrtjo.

Po dolgotrajni uporabi digoksina so občasno opazili ginekomastijo (povečanje moških dojk). Lahko se pojavijo tudi kožni izpuščaji ali druge kožne reakcije.

Pokličite svojega zdravnika, če se razvije kateri od klasičnih znakov toksičnosti digoksina, vključno z:

• Slabost in bruhanje
• Driska
• Bolečine v trebuhu
• Delirij
• Rumeni ali zamegljeni vid, slepe pege, vidne pege
• Nenavadno povečanje telesne mase
• Težave z dihanjem
• Razbijanje srca
• Otekanje rok ali nog

Med terapevtskim odmerkom digoksina in toksičnim je tanka meja. Tem strupenim učinkom se je mogoče izogniti le z jemanjem zdravila, kot je predpisano, in rednim obiskom zdravnika.

Opozorila in interakcije

Digoksin je zdravilo kategorije C za nosečnost, kar pomeni, da ga je treba dati nosečnici samo, če je to kljub tveganju očitno potrebno. Ni znano, ali lahko digoksin pri nosečnici povzroči škodo plodu ali vpliva na sposobnost razmnoževanja. Študije razmnoževanja živali z digoksinom niso bile izvedene. Nosečnice se morajo pogovoriti s svojimi zdravniki, da se odločijo o koristih in tveganjih tega zdravljenja.

Nekatera zdravila lahko motijo ​​normalno presnovo digoksina, povečajo koncentracijo zdravila v krvnem obtoku, pa tudi tveganje za neželene učinke in toksičnost.

Nekatera zdravila lahko povečajo koncentracijo digoksina za vsaj 50%, vključno z:

• Amiodaron (kordaron, paceron)
• Kaptopril (kapoten)
• Klaritromicin (biaksin)
• Dronedaron (Multaq)
• Gentamicin (garamicin, cidomicin)
• Eritromicin (eritrocin)
• Itrakonazol (Sporanox)
• Lapatinib (Tykerb)
• Propafenon (Rythmol)
• Kinidin (Quinidex)
• Ranolazin (Ranexa)
• Ritonavir (Norvir)
• Telaprevir (Incivek)
• Tetraciklin (Sumycin, Actisite, Achromycin V)
• Verapamil (Calan, Isoptin)

Da bi se izognili interakcijam in toksičnosti, obvestite svojega zdravnika o vseh zdravilih, ki jih jemljete, vključno z zdravili na recept, brez recepta, prehranskimi, zeliščnimi ali rekreacijskimi zdravili.