Kaj vedeti o kardenu (nikardipinu)

Karden (nikardipin) je zaviralec kalcijevih kanalov, ki se najpogosteje uporablja za zdravljenje hipertenzije, stabilne angine in Prinzmetalove angine, ki jo povzroča krč koronarnih arterij. Nikardipin je član družine dihidropiradinov zaviralcev kalcijevih kanalov, kar pomeni, da so njegovi glavni učinki osredotočeni na krvne žile in ne na samo srce. Na voljo je v obliki kapsul in intravensko.

Zaradi svoje učinkovitosti pri razširjanju krvnih žil je nikardipin najbolj koristen pri zdravljenju hipertenzije in angine.

Uporabe

Nikardipin je član velikega razreda zdravil, imenovanih zaviralci kalcijevih kanalov. Zaviralci kalcijevih kanalov delujejo tako, da upočasnijo gibanje kalcijevih ionov v določene vrste celic, zlasti v gladke mišične celice, ki obdajajo krvne žile, in v srčne mišične celice.

Kako deluje nikardipin

Kot razred imajo zaviralci kalcijevih kanalov običajno tri različne učinke na kardiovaskularni sistem. Vendar se moč vsakega od teh treh učinkov razlikuje med različnimi zdravili v tem razredu. Te tri vrste učinkov so:

• Zmanjšanje pritoka kalcija v gladkih mišičnih celicah v stenah krvnih žil, zaradi česar se žile sprostijo. Ta sprostitev žil povzroči razširitev arterijskih krvnih žil, kar vpliva na znižanje krvnega tlaka.
• Z upočasnitvijo dotoka kalcija v celice srčne mišice zaviralci kalcijevih kanalov ponavadi zmanjšajo moč srčnega krčenja in tako zmanjšajo srčno delo in moč srčnega utripa.
• Blokiranje kalcijevih kanalov ponavadi upočasni delovanje sinusnega vozla srca in hitrost, s katero srčni električni impulz prehaja skozi AV vozlišče. Ti učinki na srčni električni sistem lahko upočasnijo srčni utrip in nekaterim zaviralcem kalcijevih kanalov (zlasti verapamilu) omogočijo učinkovito zdravljenje več vrst srčnih aritmij.

Zaviralci kalcijevih kanalov so razdeljeni v dve podskupini - skupino dihidropiridin in skupino, ki ni dihidropiradin. Nikardipin spada med prve.

Zaviralci kalcija dihidropiradin, kot je nikardipin, so bili posebej zasnovani za poudarjanje njihovih lastnosti razširjanja krvnih žil (zato bi bili koristni pri zdravljenju hipertenzije) in za zmanjšanje njihovega neposrednega učinka na srčno mišico in srčni električni sistem.

Posledično lahko nikardipin (in druge dihidropiradine, vključno z nifedipinom, felodipinom in amlodipinom) učinkovito in varno uporabljamo pri mnogih ljudeh, katerih srčno popuščanje ali bradikardija (počasen srčni utrip) lahko preprečita uporabo nedihidropiradinskih zaviralcev kalcija ( verapamil in diltiazem).

Klinične uporabe

Pogoste klinične uporabe nikardipina so:

Zdravljenje stabilne angine. Nikardipin izboljšuje angino pektoris z razširitvijo koronarnih arterij, vključno z majhnimi kolateralnimi arterijami, in tako poveča pretok krvi v srčno mišico. Poleg tega ima nikardipin v nasprotju z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta ali nedihidropiridinskimi zaviralci kalcijevih kanalov le minimalni učinek na zmanjšanje moči krčenja srčne mišice. To pomeni, da ga lahko na splošno varneje kot ta druga zdravila uporabljamo pri ljudeh s kardiomiopatijo in oslabelimi srčnimi mišicami.

Zdravljenje angine zaradi krča koronarnih arterij (Prinzmetalova angina). Prinzmetalovo angino, ki jo običajno opazimo pri sorazmerno mladih, zdravih ženskah, povzroča krč v koronarnih arterijah. Zaviralci kalcijevih kanalov, ki širijo krvne žile, na splošno veljajo za zdravilo izbire pri zdravljenju te vrste vazospastične angine.

Zdravljenje kronične hipertenzije. Vsi zaviralci kalcijevih kanalov se lahko uporabljajo za zdravljenje hipertenzije, saj vsi navadno povečajo širjenje krvnih žil in znižajo krvni tlak. Na splošno imajo zaviralci kalcija dihidropiridin, kot je nikardipin, prednost pred nedihidropiradinskimi zdravili, kot je verapamil, saj v veliki meri ne zmanjšajo krčenja srčne mišice.

Poleg tega je nikardipin eno najprimernejših zdravil za zdravljenje hipertenzije pri ljudeh z astmo, saj lahko pomaga zmanjšati krčenje gladkih mišic v dihalnih poteh in lahko izboljša pljučno funkcijo pri ljudeh z astmo.

Zdravljenje hipertenzivnih nujnih stanj. Neprekinjena intravenska infuzija nikardipina je koristna za hitro zniževanje krvnega tlaka pri ljudeh s hipertenzivno nujnostjo ali hipertenzivnimi stanji. To zdravilo se lahko uporablja tudi intravensko po operaciji kot začasni ukrep pri ljudeh na kronični oralni hipertenzivni terapiji, ki ne morejo jemati peroralnih zdravil.

Preden vzamete

Preden vam bo predpisan nikardipin, bo zdravnik opravil popolno oceno, da se prepriča, ali je to pravo zdravilo za zdravljenje vašega stanja. Angino in hipertenzijo je mogoče zdraviti z več različnimi vrstami zdravil v več različnih kategorijah, zato je običajno treba razmisliti o več terapevtskih možnostih.

Tako se na primer stabilna angina najpogosteje zdravi z zaviralci beta in nitroglicerinom. Za zaviralce kalcijevih kanalov, kot je nikardipin, lahko razmislimo šele, ko tako zdravljenje z antianginalnimi zdravili ni delovalo po želji ali če obstaja poseben razlog, da se izognemo uporabi zaviralcev beta. Nikardipin morda ni vedno prva izbira.

Previdnostni ukrepi in kontraindikacije

Manjkajo klinične študije uporabe nikardipina pri nosečnicah. Iz tega razloga je treba to zdravilo uporabljati samo med nosečnostjo le, če se šteje, da je možna korist dovolj prepričljiva, da odtehta potencialno tveganje.

Medtem ko ima nikardipin manjši učinek na zmanjšanje moči krčenja srčne mišice kot drugi zaviralci kalcijevih kanalov, ga je treba pri ljudeh s kongestivnim srčnim popuščanjem še vedno uporabljati previdno.

Nikardipina ne smejo uporabljati osebe, za katere je znano, da so alergične na to zdravilo. Izogibati se mu je treba tudi pri ljudeh s hudo aortno stenozo.

Drugi zaviralci kalcijevih kanalov

Drugi dihidropiridini, ki se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije, vključujejo Procardia (nifedipin), Plendil (felodipin) in Norvasc (amlodipin).

Zaviralec kalcijevih kanalov Calan (verapamil) se uporablja za angino in srčne aritmije. Kardizem (diltiazem) prizadene tako srčno mišico kot ožilje in se običajno bolje prenaša kot drugi zaviralci kalcijevih kanalov.

Odmerjanje

Nikardipin je na voljo v kapsulah s takojšnjim sproščanjem (Cardene in v generičnih oblikah) v odmerkih 20 in 30 miligramov (mg). Na voljo je tudi v generičnih kapsulah s podaljšanim sproščanjem v odmerkih 20 mg, 45 mg in 60 mg.

Proizvajalec kapsul Cardene SR je ta izdelek s trga odstranil leta 2017. Nato je FDA objavila odločitev, da Cardene SR ni bil odstranjen zaradi kakršnih koli pomislekov glede varnosti ali učinkovitosti, zato se zdi, da je bila njegova odstranitev posledica tržnih razlogov. U

Nikardipin je na voljo tudi v intravenski obliki, v odmerkih 0,1 mg, 0,2 mg in 2,5 mg.

Vsi navedeni odmerki so v skladu s predlogi proizvajalca zdravila. Preverite svoj recept in se posvetujte s svojim zdravnikom, če ste vzeli pravi odmerek za vas.

Zdravljenje angine. Nikardipin začnemo z odmerkom 20 mg trikrat na dan v obliki s takojšnjim sproščanjem in ga po potrebi povečamo na 40 mg trikrat na dan.

Zdravljenje kronične hipertenzije. Nikardipin začnemo z odmerkom 20 mg trikrat na dan v obliki s takojšnjim sproščanjem in ga po potrebi povečamo na kar 40 mg trikrat na dan. Odrasli se lahko zdravijo tudi s formulacijo s podaljšanim sproščanjem v odmerkih od 30 do 60 mg dvakrat na dan.

Nikardipin se lahko uporablja pri otrocih s hipertenzijo, začenši z 0,5 mg / kg trikrat na dan v obliki s takojšnjim sproščanjem.

Zdravljenje hipertenzivnih nujnih stanj. Intravenske infuzije nikardipina se običajno začnejo z odmerkom 5 mg / uro in se povečajo največ enkrat na 15 minut do največ 15 mg / uro, kolikor je potrebno za nadzor krvnega tlaka.

Kako jemati in shranjevati

Nikardipin lahko jemljete s hrano ali brez nje, vendar se ljudje, ki jemljejo to zdravilo, ne smejo jemati z grenivkinim sokom. Nikardipin je treba hraniti pri sobni temperaturi.

Kapsule s podaljšanim sproščanjem je treba pogoltniti cele. Ne ločite jih, žvečite ali drobite.

Stranski učinki

Običajni

Pogosti neželeni učinki nikardipina vključujejo:

• Zardevanje
• Edem nog
• Nizek krvni tlak
• Palpitacije
• Tahikardija (hiter srčni utrip)
• Glavobol
• Omotica
• Slabost
• Zgaga
• Zaprtje

Hudo

Alergijske reakcije na nikardipin so redke in se ponavadi kažejo z izpuščajem, čeprav se lahko pojavi huda anafilaksa. Simptomi anafilaksije se pogosto pojavijo nenadoma in lahko vključujejo koprivnico, srbenje, težave z dihanjem, palpitacije, slabost, bruhanje, glavobole, zmedenost in omotica. Anafilaksija je nujna medicinska pomoč in jo je treba takoj zdraviti z injekcijo epinefrina (kot pri EpiPenu) in s klicem na številko 911.

Opozorila in interakcije

Nikardipina ne smete jemati, če ste kdaj imeli alergijsko reakcijo na to zdravilo.

Ljudem z resnimi, aktivnimi kardiovaskularnimi boleznimi (zlasti z akutnim srčnim infarktom, izredno nizkim krvnim tlakom, srčnim popuščanjem, hudo aortno stenozo ali hudo bradikardijo) nikardipina ne smejo dajati.

Ljudje s pomembno boleznijo ledvic ali jeter ne smejo jemati nikardipina.

Nikardipin med nosečnostjo ni priporočljiv, vendar je bil intravenski nikardipin uporabljen za zniževanje krvnega tlaka pri ženskah s preeklampsijo, kadar je ocenjeno, da potencialne koristi odtehtajo tveganja.

Nikardipin je treba uporabljati previdno pri ljudeh z refluksno boleznijo prebavil, saj lahko to stanje poslabša.

Interakcije z zdravili

Številna zdravila lahko sodelujejo z nikardipinom, zato je pomembno, da zdravniku poveste o vseh zdravilih in dodatkih, ki jih morda jemljete.

Številna zdravila povečajo hitrost presnove nikardipina in zmanjšajo njegovo učinkovitost. Ta zdravila vključujejo: karbamazepin, okskarbazepin, fenobarbital, fenitoin in rifampin.

Druga zdravila lahko motijo ​​presnovo nikardipina in povzročijo zvišanje ravni krvi. Sem spadajo klaritromicin, itrakonizon in ketokonazol.

Poleg tega bo uporaba nikardipina skupaj s ciklosporinom povzročila zvišanje ravni ciklosporina v krvi.