Kaj vedeti o pravastatinu

Pravastatin je peroralno zdravilo za zdravljenje visokega holesterola in preprečevanje bolezni srca in ožilja pri ljudeh z velikim tveganjem. Pravastatin spada v skupino zdravil, znanih kot statini, ki blokirajo encim, imenovan HMG-CoA, ki ga telo uporablja za proizvodnjo holesterola in drugih maščobnih snovi (lipidov). S tem lahko pravastatin pomaga preprečiti kopičenje maščobe v arterijah (znano kot ateroskleroza) in zmanjša tveganje za srčni napad, možgansko kap in druge bolezni srca in ožilja.

Pravastatin je ameriška uprava za hrano in zdravila (FDA) prvič odobrila leta 1991 pod blagovno znamko Pravachol. Danes je na voljo v generični obliki pod kemijskim imenom pravastatin.

Uporabe

Pravastatin je odobren za uporabo pri odraslih in otrocih, mlajših od 8 let. Uporablja se skupaj z nizko vsebnostjo maščob in se predpisuje v naslednjih okoliščinah:

• Za izboljšanje nenormalne ravni lipidov, vključno s trigliceridi, "slabim" holesterolom lipoproteinov nizke gostote (LDL) in "dobrim" holesterolom lipoproteinov visoke gostote (HDL)
• Da bi zmanjšali tveganje za srčni napad pri ljudeh z visokim holesterolom, vendar brez drugih znakov koronarne srčne bolezni
• Da bi zmanjšali tveganje za srčni napad, ishemično kap ali prehodni ishemični napad ("mini kap") pri ljudeh s kliničnimi znaki koronarne srčne bolezni
• Za upočasnitev ali preprečevanje napredovanja ateroskleroze
• Da bi zmanjšali tveganje za srčni obvod
• Za zdravljenje podedovane motnje, imenovane družinska disbetalipoproteinemija, ki povzroča visoke trigliceride in LDL holesterol ter nizek HDL holesterol
• Za zdravljenje otrok, starih 8 let in več, ki imajo družinsko hiperholesterolemijo, dedno bolezen, za katero so značilne nenormalne ravni holesterola

Pravastatin je priporočljiv, če vsi drugi konzervativni ukrepi, kot so prehrana, gibanje in zmanjšanje telesne teže, niso izboljšali ravni holesterola.

Preden vzamete

Že samo dejstvo, da imate povišan holesterol, ne pomeni nujno, da potrebujete statinska zdravila. V mnogih primerih so za normalizacijo ravni lipidov v krvi potrebne vse spremembe življenjskega sloga, kot so redna vadba, zdrava prehrana za srce, izguba teže in prenehanje kajenja.

Če ti posegi ne pomagajo ali če imate več dejavnikov tveganja za srčno-žilne bolezni, vam bo zdravnik morda priporočil zdravljenje. Leta 2018 sta American College of Cardiology (ACC) in American Heart Association (AHA) izdala posodobljene smernice o ustrezni uporabi statinov, vključno s tem, kdaj in kako začeti zdravljenje.

Odločitev za začetek uporabe pravastatina v veliki meri temelji na vaši starosti, rezultatih krvnih preiskav LDL in ali imate ali obstaja tveganje za kardiovaskularno bolezen, ki jo povzroča ateroskleroza (ASCVD).

V skladu s smernicami ACC / AHA je treba zdravljenje s statini začeti na podlagi naslednjih meril:

• Odrasli z ASCVD: začnite z visoko intenzivnim statinom
• Odrasli z velikim tveganjem za ASCVD z LDL nad 70: začnite z visoko intenzivnim statinom
• Odrasli z LDL nad 190: začnite z visoko intenzivnim statinom
• Odrasli od 40 do 75 let s sladkorno boleznijo in LDL nad 70 let: začnite z zmerno intenzivnostjo statina, ki se poveča na statin z visoko intenzivnostjo, če je izračunano 10-letno tveganje za ASCVD veliko
• Odrasli od 40 do 75 let s povečanim tveganjem za ASCVD: zdravijo se lahko na podlagi pregleda dejavnikov tveganja za ASCVD (kot so LDL nad 160 mg / dl, presnovni sindrom, prezgodnja menopavza itd.)
• Odrasli od 40 do 75 let z visokim tveganjem za ASCVD z LDL nad 70: lahko se zdravijo od primera do primera, v idealnem primeru z uporabo skeniranja koronarne arterije (CAC) za ugotavljanje tveganja
• Odrasli in otroci do 40 let ali odrasli nad 75 let: lahko se zdravijo za vsak primer posebej, pri čemer se pretehtajo koristi in tveganja zdravljenja

Previdnostni ukrepi in kontraindikacije

Pravastatin se, tako kot druga statinska zdravila, večinoma presnavlja v jetrih. Glede na raziskave, ki jih je izdala FDA, lahko dolgotrajna uporaba zdravila pri približno 1,2 odstotka uporabnikov povzroči toksičnost jeter. Najbolj verjetno so prizadeti ljudje z že obstoječo disfunkcijo jeter.

Zaradi nevarnosti poškodbe jeter je pravastatin kontraindiciran za uporabo pri ljudeh z aktivno jetrno boleznijo ali s trajnim, nepojasnjenim zvišanjem jetrnih encimov.

Pravastatin je kontraindiciran tudi med nosečnostjo. Holesterol je ključnega pomena za razvoj ploda in vsako pomanjkanje holesterola lahko vpliva na normalen razvoj celic. Enako velja za dojenje, saj se zdravilo lahko skozi materino mleko prenese doječemu otroku.

Čeprav je pravastatin razvrščen v kategorijo nosečnosti X, kar pomeni, da so poročali o primerih poškodb ploda pri živalih in ljudeh, je FDA ugotovila, da incidence prirojenih napak, splavov in smrti ploda niso presegle pričakovanega v splošni populaciji .

Prav tako se pravastatina ne sme uporabljati pri ljudeh z znano preobčutljivostjo na zdravilo ali katero koli neaktivno sestavino tablete.

Drugi statini

Pravastatin je le eden izmed več pogosto predpisanih statinov. Drugi vključujejo:

• Crestor (rosuvastatin)
• Lescol (fluvastatin)
• Lipitor (atorvastatin)
• Livalo (pitavastatin)
• Mevacor (lovastatin)
• Zocor (simvastatin)

Obstajajo tudi kombinirana zdravila s fiksnimi odmerki, ki se uporabljajo za zdravljenje visokega holesterola in drugih s tem povezanih stanj, vključno z Advicorjem (lovastatin + niacin), Caduetom (atorvastatin + amlodipin) in Vytorinom (simvastatin + ezetimib).

Primerjalno gledano je pravastatin ponavadi manj učinkovit kot mnogi drugi. To je zato, ker se veže na manj razpoložljiv receptor na ciljnih celicah, kar pomeni, da več zdravila ostane v obtoku, kot pa aktivno zavira HMG-CoA.

Glede na pregled leta 2017 vMednarodni časopis za endokrinologijo in presnovo,pravastatin je bil drugi najmanj učinkovit statin poleg Lescola po svoji sposobnosti za izboljšanje ravni LDL, HDL in trigliceridov.

To ne pomeni, da pravastatina ni treba zdraviti. Ne samo, da bi lahko bil koristen pri ljudeh z blago do zmerno hiperholesterolemijo, ampak se lahko uporablja tudi, kadar se razvije odpornost ali intoleranca za drugo statinsko zdravilo.

Odmerjanje

Tablete pravastatina so na voljo na recept v odmerkih po 10 miligramov (mg), 20 mg, 40 mg in 80 mg. Zdravilo je namenjeno za uporabo z omejeno prehrano z malo nasičenih maščob in holesterola. Odmerjanje se razlikuje glede na starost, kot sledi:

• Odrasli: 40 mg enkrat na dan, po potrebi na 80 mg
• Mladostniki od 14 do 18: 40 mg enkrat na dan
• Otroci od 8 do 13: 20 mg enkrat na dan

Običajno trajajo približno štiri tedne, preden se dosežejo vse prednosti zdravljenja.

Spremembe

Pravastatin je treba predpisati v začetnem odmerku 10 mg enkrat na dan za ljudi z ledvično boleznijo, da se zmanjša tveganje za nadaljnje poškodbe. Po potrebi lahko odmerek povečamo (običajno na največ 20 mg na dan), če ledvična (ledvična) funkcija ni ogrožena.

Redno bi se izvajali redni testi lipidov in funkcije ledvic, da bi spremljali vaš odziv na zdravljenje.

Odmerjanje bo morda treba zmanjšati tudi pri odraslih, starejših od 75 let, glede na večjo verjetnost okvare ledvic. Hkrati bi morali zdravniki oceniti, ali je zdravljenje sploh primerno.

Po podatkih ameriške projektne skupine za preventivne storitve ni dovolj dokazov, da so statini koristni za starejše odrasle osebe brez predhodne srčne kapi ali kapi.

Kako jemati in shranjevati

Pravastatin lahko jemljete s hrano ali brez nje. Ima razmeroma kratek razpolovni čas zdravila (90 minut do dveh ur), kar pomeni, da ga morate jemati vsak dan, idealno hkrati, da ohranite optimalno koncentracijo v krvi.

Pravastatin je relativno stabilen, če ga hranimo pri sobni temperaturi. Najbolje ga je hraniti pri 77 F (25 C), vendar je na splošno v redu pri temperaturah med 56 F (13 C) in 86 F (30 C). Poleg temperature je pravastatin občutljiv tudi na ultravijolično (UV) izpostavljenost soncu. Da se izognete pretirani izpostavljenosti, shranjujte tablete v originalni svetlobno odporni posodi.

Če ste pozabili vzeti odmerek pravastatina pravočasno, ga vzemite takoj, ko se spomnite. Če je blizu časa naslednjega odmerka, izpuščeni odmerek preskočite in nadaljujte kot običajno. Nikoli ne podvojite odmerkov.

Stranski učinki

Kot pri vseh zdravilih lahko tudi pri nas pravastatin pri nekaterih ljudeh povzroči neželene učinke. Glede na tveganje, po mnenju Ameriškega kolidža za kardiologijo od 85 do 90 odstotkov uporabnikov statinov sploh ne bo imelo nobenih stranskih učinkov.

Običajni

Najpogostejši neželeni učinki (ki prizadenejo vsaj 2 odstotka uporabnikov) so bili:

• Glavoboli
• Bolečine v mišicah
• Bolečine v sklepih
• Slabost
• Bruhanje
• Okužba zgornjih dihal
• Driska

Večina teh neželenih učinkov je nizkokakovostnih in postopoma izzveni, ko se vaše telo prilagodi zdravljenju. Drugi manj pogosti neželeni učinki vključujejo zardevanje, nespečnost, izgubo spolnega nagona, izpadanje las in motnje okusa.

Hudo

V redkih primerih lahko statinska zdravila povzročijo potencialno resne neželene učinke. Številne od njih so opazili šele v zadnjih letih, ko je FDA pregledala stalne pritožbe potrošnikov in zdravnikov. Leta 2015 je FDA šla tako daleč, da je izdala posebno svetovanje glede varnosti statinskih zdravil na splošno.

Med nekaterimi resnejšimi (čeprav občasnimi) neželenimi učinki, povezanimi z uporabo statinov, so:

• Povečana raven glukoze in hemoglobina A1C (Hb A1C) (povečanje tveganja za novonastali diabetes)
• Izguba spomina in zmedenost
• Huda miopatija (mišična oslabelost)
• Rabdomioliza (potencialno smrtno nevarna poškodba mišic)

Nekateri od teh neželenih učinkov - zlasti miopatija in rabdomioliza - zahtevajo takojšnjo prekinitev zdravljenja. Če opazite te ali katere koli druge nenavadne simptome, se posvetujte s svojim zdravnikom.

Tveganje za neželene učinke, zlasti resne, je večje pri ljudeh z naslednjimi dejavniki tveganja:

• Biti ženska
• Ob manjši telesni velikosti
• Biti star 80 let ali več
• Jemanje več zdravil za zniževanje holesterola
• Bolezen ledvic ali jeter
• Prekomerno pitje alkohola
• Ob živčno-mišični ali endokrini bolezni, kot sta mišična distrofija ali hipotiroidizem

Opozorila in interakcije

Interakcije z zdravili so pogoste pri vseh zdravilih, vendar lahko pri pravastatinu številne interakcije povečajo tveganje za hudo miopatijo ali rabdomiolizo. Med interakcijami z zdravili je treba paziti:

• Ciklosporin: zmanjšajte količino pravastatina na 20 mg na dan, če se uporabljata skupaj
• Klaritromicin: omejite pravastatin na 40 mg na dan, če ga uporabljate skupaj
• Kolhicin: morda bo treba zmanjšati odmerek pravastatina
• Gemfibrozil: izogibajte se uporabi s pravastatinom
• Niacin: morda bo treba zmanjšati odmerek pravastatina
• Druga statinska zdravila: izogibanje uporabi skupaj

Druga zdravila lahko povečajo koncentracijo pravastatina v krvi (kar vodi do toksičnosti) ali, nasprotno, zmanjšajo koncentracijo (zmanjšajo učinkovitost zdravila). Pred začetkom uporabe pravastatina se posvetujte s svojim zdravnikom, če uporabljate katero od naslednjih zdravil:

• Antacidi, kot je Tagamet (cimetidin)
• Protiglivična zdravila, kot je flukonazol
• Žolčne smole, kot sta holestiramin in kolestipol
• Zaviralci kalcijevih kanalov, kot je Verelan (verapamil)
• Zdravila za HIV, kot sta Kaletra (ritonavir + lopinavir) ali Prezista (darunavir)

V nekaterih primerih se interakciji lahko izognemo tako, da odmerke ločimo za štiri do šest ur. V drugih bo morda potrebna nadomestitev zdravila.

Da bi se izognili poškodbam jeter ali ledvic, je treba rutinsko nadzorovati encime jeter in ledvic, ne glede na vaše stanje predobdelave. Prav tako je treba nadzorovati glukozo v krvi in ​​Hb A1C.Preizkusi so razmeroma poceni in običajno ne zahtevajo predhodne odobritve zavarovanja. Pred tem se samo pogovorite s svojo zdravstveno zavarovalnico, da se prepričate.