Seznam odobrenih HIV protiretrovirusnih zdravil

Ridofranz / Getty Images

Protiretrovirusna zdravila se uporabljajo za zdravljenje okužbe s HIV. Delujejo tako, da blokirajo stopnjo življenjskega cikla virusa in s tem preprečijo njegovo razmnoževanje. Zdravila so razdeljena v šest različnih razredov, ki temeljijo predvsem na stopnji življenjskega cikla, ki ga zavirajo.

Od leta 2021 je ameriška uprava za prehrano in zdravila odobrila 26 posameznih zdravil in 22 kombiniranih zdravil (FDC), sestavljenih iz dveh ali več protiretrovirusnih zdravil. To vključuje prvi režim protiretrovirusnih zdravil, imenovan Cabenuva, ki zahteva enkrat mesečno, namesto da bi morali jemati peroralni odmerek vsak dan.

Protiretrovirusno zdravljenje se spreminja na tešče, novejša zdravila pa ponujajo malo neželenih učinkov, večjo obstojnost in manjše tveganje za odpornost na zdravila. V preteklosti so protiretrovirusno zdravljenje opisovali kot "koktajl" s tremi zdravili. Danes lahko z izboljšano farmakokinetiko in daljšim razpolovnim časom zdravila protiretrovirusno zdravljenje vključuje le dve sooblikovani zdravili.

Medtem ko je bilo od leta 2010 v arzenal zdravljenja dodanih več novih protiretrovirusnih zdravil, so bila starejša, kot so Crixivan (indinavir), Invirase (sakvinavir), Rescriptor (delavirdin), Videx (didanozin), Viracept (nelfinavir) in Zerit (stavudin). prenehali in niso več v uporabi.

Zaviralci vstopa / priloge

Zaviralci vstopa / pritrditve po njihovem imenu blokirajo sposobnost virusa, da se pritrdi na zdrave gostiteljske celice ali vstopi vnje. To storijo tako, da se vežejo na različne receptorje na površini gostiteljske celice, ki jih HIV uporablja za zaklepanje in / ali vstop v celico. Brez sredstev za vstop v celico se HIV ne more razmnoževati.

RAZRED DROG: Zaviralci vstopa / pritrditveBlagovna znamkaSplošno imeTipičen odmerek za odraslePrehranske opombeFuzeonenfuvirtid90 mg injicirano 2x na danSe ne uporabljaRukubiofostemsavirEna 600 mg tableta 2x / danJemlje se s hrano ali brez njeSelzentrymaraviroc-Ena tableta 150 mg 2x / dan
- Ena tableta po 300 mg 2x / dan
-Dve tableti po 300 mg 2x / danJemlje se s hrano ali brez njeTrogarzoibalizumab- 2.000 mg intravenske infuzije kot indukcijski odmerek
-800 mg intravenske infuzije na dva tednaSe ne uporablja

Inhibitorji integraze

Inhibitorji integraze delujejo tako, da blokirajo vključitev HIV-ove DNA v DNA gostiteljske celice, postopek, znan kot integracija. To storijo tako, da zavirajo virusni encim, znan kot integraza.

RAZRED DROG: Zaviralci integrazeBlagovna znamkaSplošno imeTipičen odmerek za odraslePrehranske opombeIsentressraltegravirEna 400 mg tableta 2x / danJemlje se s hrano ali brez njeIsentress HDraltegravirEna 600 mg tableta 2x / danJemlje se s hrano ali brez njeTivicaydolutegravir-Nezdravljeni bolniki:
Ena 50 mg tableta 1x na dan
-Pacienti z odpornostjo na Isentress:
Ena 50 mg tableta 2x / danJemlje se s hrano ali brez njeVocabriakabotegravirEna tableta po 30 mg 1x na dan (posebej jemljemo peroralno Edurant en mesec kot indukcijski odmerek za injekcijo s podaljšanim sproščanjem zdravila Cabenuva - glejte spodaj "Zdravila FDC")Vzeta s hrano

Nukleozidni inhibitorji reverzne transkriptaze

Da bi se HIV lahko razmnoževal, uporablja encim, imenovan reverzna transkriptaza, da prevede svojo virusno RNA v dvoverižno DNA, ki se nato integrira v jedro gostiteljske celice, da "ugrabi" njen genski mehanizem. S tem lahko HIV začne izpuščati več kopij samega sebe.

Nukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze (NRTI) blokirajo delovanje reverzne transkriptaze in s tem preprečijo razmnoževanje virusa.

RAZRED DROG: Nukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze (NRTI)Blagovna znamkaSplošno imeTipičen odmerek za odraslePrehranske opombeEmtrivaemtricitabin- Ena tableta po 100 mg 1x na dan
-Ena tableta 150 mg 2x / danJemlje se s hrano ali brez njeEpivirlamivudin-Ena tableta po 300 mg 1x na dan
-Ena tableta 150 mg 2x / danJemlje se s hrano ali brez njeRetrovirAZT, zidovudinEna tableta po 300 mg 2x / danHrana lahko olajša nelagodje v želodcuVireadtenofovirEna tableta po 300 mg 1x na danJemlje se s hrano ali brez njeZiagenabakavir-Dve tableti po 300 mg 1x na dan
- Ena tableta po 300 mg 2x / danJemlje se s hrano ali brez nje

Nenukleozidni inhibitorji reverzne transkriptaze

Nenukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze (NNRTI) prav tako blokirajo reverzno transkriptazo, vendar na drugačen način. Namesto da se NRRTI vežejo na virusno DNA, se NRRTI vežejo neposredno na encim in blokirajo njegovo delovanje.

RAZRED DROG: Nenukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze (NNRTI)Blagovna znamkaSplošno imeTipičen odmerek za odraslePrehranske opombeEdurantrilpivirinEna tableta po 25 mg 1x na danJemlje se ob obrokuIntelencaetravirinEna 200 mg tableta 2x / danJemlje se ob obrokuPifeltrodoravirinEna tableta po 100 mg 1x na danJemlje se s hrano ali brez njeSustivaefavirenzEna tableta po 600 mg 1x na danJemlje se na tešče, najbolje pred spanjemViramune IR (s takojšnjim sproščanjem)nevirapin-Prvih 14 dni:
200 mg tableta 2x / dan
-Vzdrževalni odmerek:
200 mg tableta 2x / danJemlje se s hrano ali brez njeViramune XR (podaljšano sproščanje)nevirapin-Prvih 14 dni:
Ena 200 mg IR tableta 1x / dan
-Vzdrževalni odmerek:
Ena 400 mg tableta XR enkrat na danJemlje se s hrano ali brez nje

Zaviralci proteaz

Zaviralci proteaz (PI) delujejo tako, da blokirajo encim, znan kot proteaza. Ko HIV enkrat prevzame genski mehanizem gostiteljske celice, proizvede dolgoverižne beljakovine, ki jih je treba razrezati na manjše koščke (s proteazo), da se zberejo v nov virusni delček. Z vezavo na proteazo dolgoverični proteini ne morejo in ne more nastati novih virusnih delcev.

RAZRED DROG: Zaviralci proteazBlagovna znamkaSplošno imeTipičen odmerek za odraslePrehranske opombeAptivustipranavirDve kapsuli po 250 mg + 200 mg Norvir 2x / danNajbolje jemati ob obrokuLexivafosamprenavir- Dve tableti po 700 mg 2x na dan
-Dve 700 mg tablete + 100 mg Norvir 1x / dan
-Bolniki s predhodno odpovedjo PI:
Ena 700 mg tableta + 100 mg Norvir 2x / danJemlje se s hrano ali brez njePrezistadarunavir-800mg + 100mg Norvir 1x / dan
-Bolniki z znanimi ravnmi odpornosti, povezane z zdravilom Prezista:
Ena 600 mg tableta + 100 mg Norvir 2x / danVzeta s hranoReyatazatazanavir-Dve kapsuli po 200 mg 1x na dan
-300 mg + 100 mg Norvir 1x / danJemlje se z lahkim obrokom

Farmakokinetični ojačevalci

Ta zdravila se imenujejo tudi pospeševalci okužbe s HIV, s katerimi se "poveča" koncentracija zaviralcev proteaz v krvnem obtoku. Brez njih bi koncentracija spremljajočega PI hitro padla pod terapevtsko raven, kar bi virusu omogočilo razmnoževanje.

RAZRED DROG: Farmakokinetični ojačevalciBlagovna znamkaSplošno imeTipično odmerjanje za odraslePrehranske opombeNorvirritonavirOdmerjanje je odvisno od tega, s kakšnimi PI se jemlje
(Tehnično zaviralec proteaze)Jemlje se s hrano ali brez njeTybostkobicistat150 mg 1x / dan
(Tehnično zaviralec CYP3A)Vzeta s hrano

Kombinirana zdravila s fiksnimi odmerki

Kombinirana zdravila s fiksnimi odmerki (FDC) zmanjšujejo vsakodnevno breme tablet, s katerimi se lahko oseba, ki se zdravi s HIV, sooča v času protiretrovirusnega zdravljenja. Nekatera zdravila FDC se uporabljajo z drugimi protiretrovirusnimi zdravili. Drugi se v celoti uporabljajo sami.

Od 22 zdravil FDC, odobrenih za uporabo v Združenih državah Amerike, jih je 14 zdravil, ki se jemljejo enkrat na dan.

Zdravila s kombinacijo fiksnih odmerkov (FDC)Blagovna znamkaVsebinaTipičen odmerek za odraslePrehranske opombeAtripla600mg Sustiva + 200mg Emtriva + 300mg VireadEna tableta 1x dnevnoJemlje se na tešče, najbolje pred spanjemBiktarvy50 mg biktegravirja + 200 mg emtrive + 25 mg alafenamida tenofovirjaEna tableta 1x na danJemlje se s hrano ali brez njeCabenuva400-600mg kabotegravir + 600-900mg Edurant (v ločenih napolnjenih injekcijskih brizgah)- začetne injekcije: ena injekcija kabotegravirja v odmerku 600 mg in ena injekcija zdravila Edurant v mesecu prvem (samo po indukcijskem odmerku zdravila Vocabria - glejte zgoraj "Zaviralci intergrase")
- Vzdrževalne injekcije: Ena injekcija 400 mg kabotegravirja in ena injekcija 600 mg Eduranta 1x na mesecSe ne uporabljaCimduo300mg Emtriva + 300mg VireadEna tableta 1x / danJemlje se s hrano ali brez njeCombivir300mg Retrovir
+ 150 mg EpivirEna tableta 2x / danHrana lahko olajša nelagodje v želodcuKomplera25mg Edurant + 200mg Emtriva + 300mg Viread-Ena tableta 1x / dan
-Za ljudi na rifabutinu: ena tableta in dodatnih 25 mg Eduranta 1x na danVzeta s hranoDescovy200 mg Emtriva + 25 mg alafenamida tenofovirjaEna tableta na danJemlje se s hrano ali brez njeDelstrigo100 mg Pifeltro + 300 mg Epivir + 300 mg Viread-Ena tableta 1x / dan
-Za ljudi, ki jemljejo rifabutin: ena tableta enkrat na dan, nato 12 ur kasneje 100 mg PifeltroJemlje se s hrano ali brez njeDovato50 mg Tivicay + 300 mg Epivir-Ena tableta 1x / dan
-Za ljudi na rifabutinu ali karbemazepinu: Ena tableta 1x / dan, ki ji sledi 50 mg zdravila Tivicay 12 ur kasnejeJemlje se s hrano ali brez njeEpzicom600mg Ziagena
+ 300mg EpivirEna tableta 1x / danJemlje se s hrano ali brez njeEvotaz300 mg Reyataz
+ 150 mg TybostEna tableta 1x / danVzeta s hranoGenvoya150 mg elvitegravirja + 150 mg Tybost +
200 mg Emtriva + 10 mg alafenamida tenofovirjaEna tableta 1x / danVzeta s hranoJuluca50 mg Tivicay + 25 mg Edurant-Ena tableta 1x / dan
-Za ljudi na rifabutinu: ena tableta in dodatnih 25 mg Eduranta 1x na danVzeta s hranoKaletra200 mg lopinavirja + 50 mg Norvirja-Dve tableti 2x / dan
-Osebe z manj kot 3 mutacijami, povezanimi z odpornostjo na lopinavir:
Štiri tablete 1x / danJemlje se s hrano ali brez njeOdefsey25mg Edurant + 200mg Emtriva + 25mg tenofovir alafenamidEna tableta 1x / danVzeta s hranoPrezcobix800mg Prezista
+ 150 mg TybostEna tableta 1x / danVzeta s hranoSymtuza800mg Prezista + 150mg Tybost + 200mg Emtriva + 10mg tenofovir alafenamidEna tableta 1x / danVzeta s hranoSymfi600mg Sustiva + 300mg Epivir + 300mg VireadEna tableta 1x / danJemlje se na tešče, najbolje pred spanjemSymfi Lo400mg Sustiva + 300mg Epivir + 300mg VireadEna tableta 1x / danJemlje se na tešče, najbolje pred spanjemStribild150 mg elvitegravirja + 150 mg Tybost +
200mg Emtriva + 300mg VireadEna tableta 1x / danVzeta s hranoTriumeq600 mg Ziagen + 50 mg Tivicay + 300 mg EpivirEna tableta 1x / danJemlje se s hrano ali brez njeTruvada300mg Viread
+ 200 mg EmtrivaEna tableta 1x / danJemlje se s hrano ali brez nje