Penicilin je antibiotik, ki se uporablja za zdravljenje nekaterih vrst bakterijskih okužb. Pogosti neželeni učinki so driska in želodčne težave, nekateri pa imajo lahko alergijsko reakcijo na penicilin - učinki so lahko od blagih do hudih.
Penicilin je na voljo v peroralni obliki, ki ga jemljemo peroralno, z intravensko injekcijo (IV v veno) ali z intramuskularno injekcijo (IM v veliki mišici). Obstajajo različne vrste penicilina z različnimi mehanizmi delovanja.
Ozadje
Vse oblike penicilina so vsaj delno pridobljene iz glive, znane kotPenicillium chrysogenum.
Škotski znanstvenik Alexander Fleming je zaslužen za odkritje penicilina leta 1929, ko je spoznal, da glive ubijajo bakterijske kulture, ki so bile naključno kontaminirane s "plesnivim sokom". Šele leta 1941 so znanstveniki pri prvem bolniku lahko uspešno izolirali, prečistili in preizkusili zdravilo, kar je začelo dobo antibiotikov.
Do šestdesetih let so znanstveniki lahko razvili prva polsintetična penicilinska zdravila, ki lahko zdravijo širši spekter bakterijskih okužb. Približno v istem času so začeli prepoznavati grožnjo odpornosti na penicilin, v kateri so se začeli pojavljati mutirani bakterijski sevi, odporni na antibiotik, ki se prenašajo skozi celotno populacijo.
Danes narašča število bakterijskih okužb, ki so v celoti ali delno odporne na prvotna zdravila, vključno s penicilinomNeisseria gonorrhoeae(gonoreja) in odporen na meticilinStafilokokni avreus(MRSA).
Streptokokne pljučnice(vrsta bakterijske pljučnice) in nekatere vrsteClostridiuminListeriabakterije so postale manj odzivne tudi na te antibiotike.
Znano je, da prekomerna uporaba antibiotikov v živini za pospeševanje rasti povečuje tveganje za odporne bakterije, vključno s super hrošči, po celotni prehranjevalni verigi. Kot rezultat te naraščajoče globalne skrbi so ZDA prepovedale uporabo antibiotikov za rast promocija pri živalih v letu 2017.
Vrste
Penicilini spadajo v večjo družino zdravil, znanih kot beta-laktamski antibiotiki. Ta zdravila imajo podobno molekularno strukturo in so sestavljena iz obroča s štirimi atomi, imenovanim beta-laktam. Vsaka vrsta penicilina ima dodatne stranske verige, ki določajo njegovo aktivnost.
Penicilini delujejo tako, da se vežejo na molekule na stenah bakterij, imenovanih peptidoglikan. Ko se bakterije razdelijo, penicilin prepreči, da bi se beljakovine v celični steni pravilno sestavile, zaradi česar bakterijska celica poči in hitro odmre.
Naravni penicilini so tisti, ki so neposredno pridobljeni izP. chrysogenumglive. Obstajata dva naravna penicilina.
Semisintetični penicilini se proizvajajo v laboratoriju, da spominjajo na kemične snovi, ki jih najdemo vP. chrysogenum. Obstajajo štirje razredi polsintetičnih penicilinov, vključno s takimi pogosto predpisanimi antibiotiki, kot sta amoksicilin in ampicilin.
NaravnoPenicilin G (benzilpenicilin)
Penicilin V (fenoksimetilpenicilin)
Aminopenicilini (ampicilin, amoksicilin in hetacilin)
Antistafilokokni penicilini (kloksacilin, dikloksacilin, nafcilin in oksacilin)
Penicilini širokega spektra (karbenicilin, mezlocilin, piperacilin, tikarcilin)
Zaviralec beta-laktamaze (klavulanska kislina)
Vsak od teh vrst ima nekoliko drugačno molekularno strukturo in se lahko daje drugače kot drugi.
Nekateri penicilini nimajo neposrednega antibakterijskega delovanja. Uporabljajo se v kombinirani terapiji za premagovanje odpornosti na penicilin. Na primer, klavulanska kislina blokira encim, ki ga izločajo bakterije, odporne na antibiotike (beta-laktamaza), ki zavira aktivnost beta-laktamskih antibiotikov.
Uporabe
Penicilini se uporabljajo za zdravljenje bakterijskih okužb - in ne zdravijo virusnih, glivičnih ali parazitskih okužb. Zdravila so na splošno aktivna proti gram pozitivnim bakterijam, skupini bakterij, ki ima peptidoglikan na zunanji strani celične stene. Z gramnegativnimi bakterijami je plast peptidoglikana pokopana pod plastjo lipidnih celic, zaradi česar zdravilo težje dostopa do molekule.
Seznam grampozitivnih bakterij, ki jih penicilini zdravijo, vključuje tudi bakterijeClostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcal,inStreptokoknirod.
Naravni penicilini - penicilin G in penicilin V - se uporabljajo še danes in so primerni za zdravljenje nekaterih pogostih in občasnih bakterijskih okužb.
• Bakterijski endokarditis
• Bakterijski meningitis
• Celulitis
• davica
• gangrena
• Nekrotizirajoči enterokolitis
• Pnevmokokna pljučnica
•Vneto grlo
• sifilis (razširjeni razširjeni ali prirojeni)
• Tetanus
• tonzilitis
• Celulitis
• Zobni absces
• Erizipele
•Revmatična mrzlica
•Vneto grlo
• Streptokokne okužbe kože
• tonzilitis
Nasprotno pa se polsintetični antibiotiki, kot je amoksicilin - eden najpogosteje predpisanih antibiotikov danes - lahko uporabljajo za zdravljenje širokega spektra okužb dihal, kože in bakterijskih okužb, kot jeH. pylori, Lymska bolezen in akutni vnetje srednjega ušesa.
Izven oznake
Uporaba penicilinov izven oznak je pogosta, čeprav pogosteje pri zdravilih, kot sta amoksicilin in ampicilin, kot pri naravnih penicilinih. Nenamenska uporaba vključuje zdravljenje bolnikov s kritično oskrbo s sepso ali novorojenčkov z akutno dihalno stisko. V nobenem primeru zdravila niso indicirana za takšno uporabo, vendar se pogosto štejejo za potrebna, kadar ni na voljo drugih možnosti zdravljenja.
Penicilin G se včasih uporablja zunaj etikete za zdravljenje protetičnih okužb sklepov, borelioze in leptospiroze. Penicilin V se občasno uporablja zunaj etikete za zdravljenje lymske borelioze in vnetja srednjega ušesa ali za preprečevanje okužb pri ljudeh, ki jim presajajo matične celice. U
Preden vzamete
Penicilin je lahko zelo učinkovit, če ga uporabljamo pravilno. Kljub temu obstajajo primeri, ko zdravilo ni učinkovito pri čiščenju okužbe. V takih primerih se lahko uporabi testiranje občutljivosti na antibiotike (znano tudi kot testiranje občutljivosti na antibiotike), da se ugotovi, ali se okužba osebe odziva na penicilin.
Test se začne z gojenjem bakterij, odvzetih iz brisa telesne tekočine, nato pa bakterije neposredno izpostavijo različnim vrstam penicilina v laboratoriju. Testiranje občutljivosti na antibiotike se pogosto uporablja za ljudi s pljučnico, pridobljeno v skupnosti, pri katerih obstaja veliko tveganje za hudo bolezen ali smrt.
Previdnostni ukrepi in kontraindikacije
Penicilini so kontraindicirani, če ste že imeli alergijo na katero koli zdravilo iz družine penicilinov. Uporabljati ga je treba tudi previdno, če ste v preteklosti že imeli hudo preobčutljivostno reakcijo na zdravila, vključno z anafilaksijo, Stevens-Johnsonovim sindromom (SJS) ali toksično epidermalno nekrozo (TEN).
Če ste v preteklosti že imeli alergijsko reakcijo na penicilin G ali penicilin V, ste morda, vendar ne nujno, alergični na polsintetične peniciline, kot sta amoksicilin ali ampicilin.
Druge beta-laktamske antibiotike je treba uporabljati previdno pri ljudeh z alergijo na penicilin, saj obstaja nevarnost navzkrižno reaktivne alergije, čeprav majhna. To vključuje cefalosporinske antibiotike, kot so Keflex (cefaleksin), Maxipime (cefepim), Rocephin (ceftriakson) in Suprax (cefiksim).
Če vas skrbi, da ste alergični na penicilin, lahko opravite testiranje kožne alergije, da ugotovite, ali reagirate na majhno količino zdravila pod kožo.
Penicilin je treba uporabljati tudi previdno, če imate akutno odpoved ledvic (ledvic). Penicilin se v glavnem izloča skozi ledvice, zmanjšana funkcija ledvic pa lahko povzroči kopičenje zdravila do toksičnih ravni. Preveliko odmerjanje penicilina, ki sledi, lahko povzroči simptome vznemirjenosti, zmedenosti, omamljenosti, nenormalnega trzanja in v redkih primerih kome.
Odmerjanje
Priporočeni odmerek penicilina G in penicilina V se lahko razlikuje glede na bolezen, njeno bolezen in starost zdravljene osebe.
Odmerke merimo na več različnih načinov, odvisno od formulacije. Pri odraslih se zdravilo običajno meri v enotah ali miligramih (mg). Pri otrocih lahko odmerek izračunamo v miligramih na kilogram telesne teže na dan (mg / kg / dan) ali enotah na kilogram telesne teže na dan (enote / kg / dan).
Otroci: 150.000 do 250.000 enot / kg / dan v štirih razdeljenih odmerkih 7 do 14 dni
Otroci: 150.000 do 300.000 enot / kg / dan v štirih do šestih razdeljenih odmerkih (trajanje je odvisno od resnosti bolezni)
Otroci: 150.000 do 300.000 enot / kg / dan v štirih do šestih razdeljenih odmerkih (trajanje je odvisno od resnosti bolezni)
Otroci: 200.000 do 300.000 enot / kg / dan v štirih do šestih razdeljenih odmerkih 10 do 14 dni
Otroci: 125 do 250 mg vsakih 12 ur po potrebi
Otroci: 250 do 500 mg vsakih 8 do 12 ur 10 dni
Spremembe
Če imate ledvično bolezen, boste morda potrebovali nižji odmerek penicilina, da preprečite toksičnost zdravila. Običajno je priporočljivo zmanjšanje odmerka, kadar je očistek kreatinina (merilo ledvične funkcije) manjši od 10 mililitrov na minuto (ml / min).
Če pa se zdravite s hemodializo, boste morda potrebovali večji odmerek, ker lahko hemodializa pospeši očistek penicilina iz krvi.
Kako jemati in shranjevati
Penicilin G
Penicilin G je na voljo kot predhodno mešana raztopina ali prašek, ki je rekonstituiran s sterilno vodo za injekcije. Predmešano raztopino lahko shranite v hladilniku ali zamrzovalniku, medtem ko lahko praškasti pripravek varno hranite pri sobni temperaturi. U
Injekcije penicilina G se ne dajejo sami.
Penicilin V
Penicilin V je na voljo v obliki peroralne tablete ali praška z okusom češnje, pomešanega z vodo. Oboje lahko varno shranite pri sobni temperaturi. Ko je prašek rekonstituiran, ga je treba shraniti v hladilniku in po 14 dneh zavreči.
Penicilin V je treba jemati na tešče, da se zagotovi največja absorpcija. Vzeti ga je treba vsaj eno uro pred obrokom ali vsaj dve uri po obroku.
Če ste pozabili vzeti odmerek penicilina V, ga vzemite takoj, ko se spomnite. Če je čas naslednjega odmerka, preskočite odmerek in nadaljujte kot običajno. Nikoli ne podvojite odmerkov.
Uporabite po navodilih
Vedno jemljite penicilin po navodilih in do konca. Ne ustavite se, ker se počutite dobro. Treba je opraviti celoten tečaj, da bodo vse bakterije izkoreninjene. Po prekinitvi zdravljenja se lahko majhne količine preostalih bakterij razmnožijo.
Stranski učinki
Večina neželenih učinkov penicilina je blagih in prehodnih in se sami odpravijo brez zdravljenja. Toda včasih so neželeni učinki lahko hudi - in celo življenjsko nevarni - in zahtevajo nujno oskrbo.
Običajni
Najpogostejši neželeni učinki penicilinov (prizadenejo vsaj 1% uporabnikov) so:
- Driska
- Glavobol
- Razdražen želodec
- Slabost ali bruhanje
- Izpuščaji ali koprivnica (običajno blage do zmerne)
- Bolečina na mestu injiciranja (s penicilinom G)
- Črni dlakavi jezik
- Mišični trzki
- Peroralni drozg
- Okužba nožničnega kvasa
Lahko se pojavijo tudi vročina in angioedem (otekanje tkiva), vendar so manj pogosti.
Hudo
Eno najresnejših pomislekov, povezanih z uporabo penicilina, je tveganje za potencialno življenjsko nevarno alergijo na celo telo, znano kot anafilaksija. Prava anafilaksija, ki jo povzroča penicilin, prizadene približno enega do pet od vsakih 100.000 ljudi.
Anafilaksija lahko resno škoduje, če je ne zdravimo. Lahko povzroči šok, komo, odpoved dihal ali srca in celo smrt.
Kdaj poklicati 911
Poiščite nujno oskrbo, če se po prejemu odmerka penicilina pojavijo nekateri ali vsi simptomi anafilaksije:
- Zasoplost
- Piskanje
- Omotica, omotica ali omedlevica
- Hud izpuščaj ali koprivnica
- Hiter ali nepravilen srčni utrip
- Otekanje obraza, jezika ali grla
- Občutek bližajoče se pogube
V redkih primerih lahko penicilini povzročijo akutni intersticijski nefritis, vnetno ledvično stanje, ki ga najpogosteje povzroči nenormalna imunska reakcija na zdravila. Simptomi vključujejo slabost, izpuščaj, zvišano telesno temperaturo, zaspanost, zmanjšano izločanje urina, zastajanje tekočine in bruhanje. Večina primerov je blagih, nekateri pa se lahko rešijo in povzročijo akutno poškodbo ledvic.
Penicilini so tako kot vsi antibiotiki povezani s povečanim tveganjem za pojavClostridium difficiledriska. To se zgodi, ko bakterije, ki so običajno prisotne v črevesju, z antibiotiki izbrišejo, kar dopuščaC. difficilerazmnoževanje bakterij. Večina primerov je blagih in zlahka ozdravljivih, vendarC. difficileje v redkih primerih znano, da povzroča hud fulminantni kolitis, toksični megakolon in smrt.
Opozorila in interakcije
Penicilini se na splošno štejejo za varne med nosečnostjo in dojenjem. S tem so zdravila razvrščena med zdravila za nosečnost kategorije B, kar pomeni, da študije na živalih niso pokazale tveganja za škodo plodu, vendar dokazi pri ljudeh manjkajo.
Če ste noseči, nameravate zanositi ali dojite, se posvetujte s svojim zdravnikom, da boste v celoti razumeli koristi in tveganja uporabe penicilina.
Številna zdravila lahko medsebojno delujejo tudi s penicilinom, pogosto tako, da tekmujejo za očistek v ledvicah. To lahko poveča koncentracijo penicilina v krvi, pa tudi tveganje za neželene učinke in toksičnost zdravil. Druga zdravila lahko pospešijo odstranjevanje penicilina iz telesa in zmanjšajo učinkovitost zdravila.
Med zdravili, ki bodo verjetno vplivala na penicilin, so:
- Antikoagulanti (sredstva za redčenje krvi), kot je Coumadin (varfarin)
- Diuretiki (tablete za vodo), kot sta Lasix (furosemid) in Edecrin (etakrinska kislina)
- Nesteroidna protivnetna zdravila, kot so aspirin, Tivorbex (indometacin) in fenilbutazon
- Sulfanomidi, kot so Bactrim (sulfametoksazol / trimetoprim), Azulfidin (sulfasalazin) in Truksazol (sulfisoksazol)
Da bi se izognili interakcijam, vedno obvestite svojega zdravnika o vseh zdravilih, ki jih jemljete, najsi gre za zdravila na recept, zdravila brez recepta, prehranska, zeliščna ali rekreacijska.