Kaj je testosteronski enantat?

Testosteronski enantat, znan tudi kot testosteronski heptanoat, je anabolično in androgeno steroidno zdravilo (AAS), ki se uporablja za zdravljenje nizke ravni testosterona. Anabolična zdravila delujejo z izgradnjo mišic, medtem ko se androgena nanaša na izboljšanje spolnih značilnosti, ki so običajno povezane z moškimi.

Testosteronski enantat se v medicinskih postopkih uporablja od petdesetih let prejšnjega stoletja pod številnimi blagovnimi znamkami, vključno z Androfil, Andropository, Cernos, Delatestryl, Depandro, Durathate, Everone, Sustrone, Testanon, Testanova, Testrin, Testostroval, Testoviron in Testro.

Kot zdravilo iz razporeda III je testosteron enantat na voljo le na recept.

Indikacije

Testosteronski enantat je razvrščen kot AAS, ker je hkrati sintetični derivat testosterona in testosteronsko predzdravilo, kar pomeni, da spodbuja telo, da samo proizvaja testosteron. S tem ima močnejše androgene učinke in le zmerni anabolični učinki.

Zdravilo je primerno za nadomestno zdravljenje s testosteronom (TRT) pri moških s cisgenderjem s hipogonadizmom (zmanjšana proizvodnja testosterona v testisih). Vzroki za hipogonadizem so poškodbe mod, okužba in rak.

Obsevanje in kemoterapija lahko povzročita tudi hipogonadizem, pa tudi prirojene motnje, kot so Klinefelterjev sindrom in bolezni hipotalamusa in hipofize (obe spodbujata proizvodnjo testosterona).

Raven testosterona pri moških s cis lahko pogosto strmo upade po 50. letu starosti, kar povzroči stanje, znano kot andropavza, v katerem sta prizadeti moč in spolna želja. Starejši cis moški s simptomi andropavze (vključno z utrujenostjo in nizkim libidom) bodo pogosto imeli koristi od TRT.

Testosteronski enantat se lahko uporablja tudi za hormonsko terapijo transspolnih moških, za zdravljenje zapoznele pubertete pri dečkih cisgender in za zdravljenje neoperativnega metastatskega raka dojke (raka dojke, ki se je razširil) pri osebah v postmenopavzi.

Zdravilo se včasih uporablja tudi kontroverzno kot terapija proti staranju pri starejših moških s cis.

Odmerjanje

Testosteronski enantat je bistra ali rumenkasta viskozna tekočina, dobavljena v 5-mililitrski (ml) večnamenski stekleni viali. Vsak teden do štiri tedne se injicira v zadnjico. Da bi se izognili nihanju ravni hormonov (in s tem povezanim nihanjem razpoloženja), so pogosto predpisani nižji odmerki v krajših intervalih.

Zdravilna učinkovina, ki je suspendirana v sezamovem olju, ima obdobje podaljšanega sproščanja od dva do tri tedne. Odmerjanje se lahko razlikuje glede na posameznika, vendar je običajno predpisano na naslednji način:

• Moški hipogonadizem: 50 do 400 miligramov (mg) vsaka dva do štiri tedne
• Zapoznela moška puberteta: od 5 do 200 mg vsaka dva do štiri tedne od štiri do šest mesecev
• Metastatski rak dojke: 200 do 400 mg na dva do štiri tedne
• Terapija s transspolnimi hormoni: 50 do 200 mg na teden ali 100 do 200 mg na dva tedna

Medtem ko se testosteronski enantat včasih uporablja zamenljivo s testosteronskim cipionatom (depo testosteron), slednji ni odobren za zdravljenje zapoznele moške pubertete, zdravljenje metastatskega raka dojke ali za zdravljenje transspolnih hormonov.

Stranski učinki

Kot snov, namenjena spreminjanju ravni hormonov, ima testosteron enantat očitne koristi in tveganja. Neželeni učinki so lahko od blagih do nevzdržnih.

Najresnejši neželeni učinki so povezani z zlorabo testosterona, ki je v ZDA vse večja težava, zaradi katere je ameriška uprava za hrano in zdravila (FDA) leta 2016 spremenila opozorilno nalepko.

Pogosti neželeni učinki

Po navedbah FDA najpogostejši neželeni učinki, povezani z uporabo testosteronovega enantata, vključujejo:

• Bolečina in oteklina na mestu injiciranja
• Glavoboli
• Omotica
• Spremembe razpoloženja, vključno z agresijo
• Depresija ali tesnoba
• Povečan ali zmanjšan libido
• Splošni mravljinčasti občutki
• Mastna koža in akne
• Redčenje las
• Povečanje telesne mase

Resnost neželenih učinkov je običajno odvisna od odmerka in jo lahko omilimo z zmanjšanjem trenutnega odmerka.

Neželeni učinki

Manj pogosti, a potencialno resnejši so neželeni učinki, povezani z dolgotrajno uporabo ali prekomerno uporabo testosterona enantata. Nekateri so povezani z androgenimi učinki zdravila; drugi lahko vplivajo na srce in jetra z zvišanjem ravni holesterola in jetrnih encimov.

Pokličite zdravnika, če se vam pojavi kaj od naslednjega:

• Izpadanje las po moškem vzorcu
• Rast las po moškem vzorcu pri tistih ženskah ob rojstvu (hirzutizem)
• Povečanje moških dojk (ginekomastija)
• Poglabljanje glasu pri ženskah cisgender
• Nepravilnosti v menstruaciji (vključno z amenorejo)
• Širitev klitorisa
• Dolgotrajne boleče erekcije penisa (priapizem)
• Težave z uriniranjem ali pogosto uriniranje ponoči pri tistih s penisom
• Hudi psihiatrični simptomi, vključno z večjo depresijo, paranojo ali psihozo

Nekateri androgeni učinki, ki jih opazimo pri dodeljenih ženskah ob rojstvu, na primer povečanje klitorisa in poglabljanje glasu, so nepopravljivi, ko se razvijejo. Nizka sperma (oligospermija) lahko pri plodnih moških poslabša plodnost.

Prekomerna uporaba testosterona lahko poveča tudi tveganje za srčni napad, možgansko kap, kongestivno srčno popuščanje in globoko vensko trombozo (DVT), zlasti pri moških s cisgenderjem.

Lahko se pojavijo tudi hude poškodbe jeter, za katere so značilni simptomi utrujenosti, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, temen urin ter porumenelost oči in kože (zlatenica).

Pokličite 911 ali poiščite nujno oskrbo, če imate znake srčno-žilnih dogodkov, vključno s težko sapo, hitrim dihanjem, obilnim znojenjem, težavami pri govoru, hudimi glavoboli, šibkostjo na strani telesa ali hudimi bolečinami v levi roki, čeljust ali prsni koš.

Interakcije

Obstajajo določena zdravila, ki sodelujejo s testosteronskim enantatom. Nekatere bo morda treba nadomestiti ali prilagoditi odmerek. Lahko pa preučimo tudi druge oblike androgene terapije, vključno z obliži z nižjimi odmerki testosterona.

Med možnimi interakcijami med zdravili:

• Antikoagulanti ("sredstva za redčenje krvi"), kot je varfarin, pogosto povečajo aktivnost zdravil, kadar se uporabljajo s testosteronom, kar povečuje tveganje za krvavitve.
• Morda bo treba prilagoditi odmerke zdravil za sladkorno bolezen, saj lahko testosteron zmanjša tako krvni sladkor kot potrebe po insulinu.
• Kortikosteroide in testosteron je treba uporabljati previdno pri ljudeh z boleznimi srca, ledvic ali jeter, saj lahko kombinirana uporaba spodbuja zastajanje tekočine (edem) in poveča tveganje za kongestivno srčno popuščanje.

Kontraindikacije

Obstajajo pogoji, v katerih testosterona enantata nikakor ne smemo uporabljati. To vključuje uporabo testosterona pri nezdravljenem raku prostate ali raku dojke in v nosečnosti. Zdravilu se je treba tudi izogibati, če ste alergični na sezamovo olje ali katero koli sestavino zdravila.

Tveganje za rak prostate

Prostata je organ pri dodeljenih moških ob rojstvu, katerih vloga je izločati prostatno tekočino, eno od sestavin semena. Žleza je odvisna od delovanja androgenov in bo zmanjšala proizvodnjo tekočine v prostati, če bo raven androgena nizka.

Skupaj s tem zmanjšanjem se povečuje tveganje za povečanje prostate, stanje, imenovano benigna hiperplazija prostate (BPH). Povečanje ne ovira le pretoka urina; lahko povzroči tudi kamne v mehurju in zmanjšano delovanje ledvic.

Znano je, da nadomestno zdravljenje s testosteronom izboljšuje urinske simptome pri tistih, ki jim je moški dodeljen ob rojstvu z BPH, poleg tega pa kaže, da to počne brez povečanja tveganja za nastanek raka na prostati.

Morda enako ne velja za osebe, ki jim je bil ob rojstvu dodeljen moški z diagnozo maligne bolezni prostate. Medtem ko je povezava med uporabo testosterona in rakom prostate še vedno zelo kontroverzna, obstajajo poročila, večinoma anekdotična, da je uporaba testosterona pri starejših moških z nezdravljenim rakom prostate povzročila metastaze.

Glede na to je študija Harvardske medicinske šole iz leta 2011 ugotovila, da pri 13 cisgenderjih moških z nezdravljenim rakom prostate, ki so bili v povprečju 2,5 leta na zdravljenju, ni povezave med napredovanjem bolezni in uporabo testosterona. podoben zaključek.

Kljub nenehnim polemikam FDA odločno odsvetuje uporabo testosterona pri moških z nezdravljenim rakom prostate.

Tudi za cis moške brez raka bi vsako povišanje testa za prostato specifičnega antigena (PSA) v prvih treh do šestih mesecih po začetku testosterona zagotovilo prekinitev zdravljenja, dokler ni mogoče zaključiti popolne preiskave raka.

Tveganje za raka dojk pri moških

Dokazi, ki podpirajo izogibanje testosterona pri cis moških z nezdravljenim rakom dojke, so enako negotovi, čeprav je retrospektivna študija, izvedena leta 2006, pokazala, da se je tveganje za rak dojke pri moških v desetletnem obdobju povečalo za 11 odstotkov. slabo razumljen in mnogi ne verjamejo, da dejansko obstaja.

FDA ostaja pri moških z nezdravljenim rakom dojk odločna, da uporaba testosterona predstavlja potencialno grožnjo in se ji je treba izogibati brez izjem.

Tveganje v nosečnosti

Uporaba testosterona enantata pri nosečih je kontraindicirana. Ko ga testosteron daje med nosečnostjo, lahko povzroči virilizacijo ženskega ploda, stanje, znano kot gestacijski hiperandrogenizem, pri katerem so pri plodu, ki mu je dodeljena telesna lastnost, značilne fizične lastnosti, ki so običajno povezane s tistimi, določenimi samcem ob rojstvu.

Nekatere simptome virilizacije lahko opazimo ob rojstvu, drugi pa se lahko pokažejo šele v puberteti ali pozneje v življenju. Vključujejo:

• Povečan klitoris in zunanje genitalije
• Ciste na jajčnikih, tudi v otroštvu
• Prekomerne dlake na telesu ali obrazu
• Večja struktura kosti
• Manjše prsi
• Redčenje las, značilno za moško plešavost
• Globlji glas

Tveganje za virilizem je večje pri rojevalcih, ki sami doživljajo virilizem zaradi uporabe testosterona.

Terapijo s testosteronom je treba prekiniti ob sumu na nosečnost, zlasti v prvem trimesečju, ko so plodove celice še vedno specializirane. Če je nosečnost potrjena, bodo starši obveščeni o morebitnih nevarnostih za dojenčka.

Zdi se, da uporaba testosterona ne predstavlja nobenega tveganja za dojenega otroka, saj se sestavine zdravila v veliki meri presnovijo, preden pridejo v krvni obtok, materino mleko ali druge telesne tekočine. Podobno uporaba testosterona pri moških s cis ne predstavlja nobene nevarnosti za nosečnost, niti med zanositvijo ali nosečnostjo.