Kaj vedeti o Otezli (Apremilast)

Otezla (apremilast) je peroralno zdravilo, ki ga je odobrila ameriška uprava za hrano in zdravila (FDA) za zdravljenje luskavice in psoriatičnega artritisa. Zdravilo Otezla se uporablja samo za odrasle dvakrat na dan s hrano ali brez nje. Zdravilo Otezla deluje tako, da selektivno zavira nekatere vnetne spojine, ki prispevajo k ponovitvi simptomov psoriazne bolezni.

Zdravilo Otezla lahko povzroči depresijo in znatno izgubo teže, kar lahko upravičuje prekinitev zdravljenja. Potekajo raziskave, ali se zdravilo Otezla lahko uporablja za zdravljenje drugih vnetnih bolezni.

Kako deluje

Otezla je selektivni zaviralec fosfodiesteraze-4 (PDE4), encima, ki se uporablja za tvorbo faktorja tumorske nekroze (TNF), ki spodbuja vnetje tkiva. Z blokiranjem encima PDE4 Otezia zmanjša raven TNF in zmanjša vnetje, povezano s TNF, ki sodeluje pri posredovanju simptomov luskavice in psoriatičnega artritisa.

Otezla se hitro absorbira v črevesju in doseže najvišjo koncentracijo v krvi v dveh do treh urah. Ima razmeroma kratek razpolovni čas zdravila (šest do osem ur), zato ga je treba jemati dvakrat na dan, da se zagotovi enakomerna koncentracija zdravila.

Zdravilo se presnavlja v jetrih in izloča iz telesa z urinom in v manjši meri z blatom.

Uporabe

Zdravilo Otezla je odobreno za odrasle za zdravljenje zmerne do hude luskavice, kadar lokalna zdravila ne olajšajo zdravljenja. Uporablja se tudi pri odraslih z aktivnim psoriatičnim artritisom (oblika artritisa, ki ga povzročajo vnetni učinki luskavice).

Zdravilo Otezla ni odobreno za otroke in pri otrocih, mlajših od 8 let, še vedno ni preizkušeno.

Odmerjanje

Otezla je na voljo v obliki diamanta, filmsko obloženi tableti v treh jakostih: 10 miligramov (mg), 20 mg in 30 mg.

Otezla zahteva petdnevni nakladalni odmerek, med katerim vsak dan počasi povečujete odmerek, da dosežete optimalno koncentracijo zdravila. Ta postopek zmanjšuje tveganje za neželene učinke na prebavila. Potem bi za vzdrževanje koncentracije vzeli vzdrževalni odmerek.

Odmerek in shema odmerjanja sta enaka tako za luskavico kot za psoriazni artritis. Kot priporoča proizvajalec:

Zdravilo Otezla lahko jemljete s hrano ali brez nje. Tablet ne drobite, ne delite ali žvečite.

Če ste pozabili vzeti odmerek, ga vzemite takoj, ko se spomnite. Če pa je čas naslednjega odmerka, le preskočite odmerek in nadaljujte kot običajno. Nikoli ne podvojite odmerka.

Poseben premislek

Če imate hudo ledvično okvaro (z zmanjšanim očistkom zdravila iz telesa, ki ga povzročajo ledvice), bo treba odmerek zmanjšati, da se prepreči toksičnost zdravila. V tem primeru bi bil vaš nalagalni odmerek prva tri dni 10 mg, naslednja dva dni pa 20 mg; nato bi kot vzdrževalni odmerek vzeli 30 mg enkrat na dan.

Ljudje z blago do zmerno okvaro ledvic ne potrebujejo prilagoditve odmerka, razen če je očistek kreatinina (CrCl) manjši od 30 mililitrov na minuto (ml / min).

Posvetujte se s svojim zdravnikom, kaj je primerno za vas, in nikoli ne prilagodite predpisanega odmerka brez navodil zdravnika.

Stranski učinki

V kliničnih preskušanjih so bili neželeni učinki, povezani z zdravilom Otezla (med katerimi so bili prvi trije najpogostejši):

• Driska
• Glavobol
• Slabost
• Bolečina v trebuhu
• Vneto grlo
• Kašelj
• Vročina
• Zamašenost nosu

Večina neželenih dogodkov se je pojavila v prvih dveh tednih zdravljenja in se sčasoma nadaljevala z nadaljnjo uporabo zdravila.

Občasni neželeni učinki, kot sta depresija in izguba teže, so lahko veliko hujši. V nekaterih primerih so simptomi lahko dovolj resni, da zahtevajo spremembo zdravljenja. Glede na predmarketinške raziskave, ki jih je izdala FDA:

• O depresiji in samomorilnih mislih so poročali pri 0,8% uporabnikov. Od teh jih je 0,3% prenehalo z zdravljenjem zaradi neželenih učinkov. Posledično bi morali bolniki z anamnezo depresije, zlasti če niso ustrezno zdravljeni, razmisliti o alternativnem zdravilu.
• Pri 10% uporabnikov so poročali o izgubi teže od 10% do 15%. To je trikrat večja pojavnost pri ljudeh, ki so prejemali placebo.

Zaradi nevarnosti izgube teže je treba ves čas zdravljenja spremljati telesno težo in zdravljenje prekiniti, če hujšanje postane ekstremno.

Kontraindikacije

Edina absolutna kontraindikacija za zdravilo Otezla je znana preobčutljivost za apremilast ali katero koli neaktivno sestavino zdravila. Glede na to preobčutljivost za zdravila ni bila zabeležena v nobeni od predmarketinških študij, vendar je bila v postmarketinških raziskavah, čeprav le redko, ugotovljena.

Čeprav Otezla ni kontraindicirana za uporabo med nosečnostjo, je razvrščena kot zdravilo kategorije C za nosečnost. To pomeni, da so študije na živalih pokazale, da lahko zdravilo Otezla škoduje plodu, čeprav na ljudeh ni dobro nadzorovanih študij.

Večina škode je nastala pri dva- do štirikrat večjih odmerkih, kot so jih uporabili pri ljudeh. Splav je bil najpogostejši zaplet nosečnosti. Ni znano, ali se zdravilo Otezla lahko prenaša z materinim mlekom in kakšno škodo, če sploh, lahko povzroči.

Zaradi možne škode se sme zdravilo Otezla med nosečnostjo uporabljati le, če so koristi večje od tveganj. Pogovorite se z revmatologom, da pridobite vsa dejstva, ki jih potrebujete za premišljeno odločitev.

Interakcije

Otezla se pri presnovi opira na jetrni encim, znan kot citokrom P450 (CYP450). Številna druga zdravila predeluje isti encim. Če jemljete zdravilo Otezla z nekaterimi od teh zdravil, se bodo lahko potegovali za ta encim in bo vplivala na koncentracijo enega ali obeh zdravil.

V nekaterih primerih lahko interakcija upočasni presnovo, kar povzroči kopičenje zdravila in toksične neželene učinke. V drugih lahko pospeši metabolizem, zmanjša koncentracijo zdravila in učinkovitost zdravljenja.

Med nekaterimi zdravili in dodatki, ki lahko vplivajo na zdravilo Otezla:

• Tegretol (karbamazepin)
• Fenobarbital
• Dilantin (fenitoin)
• Rifampin
• Šentjanževka

Povejte svojemu zdravniku o vseh zdravilih in dodatkih, ki jih jemljete, bodisi farmacevtska ali brez recepta, da se izognete interakcijam in nepričakovanim neželenim učinkom.