Agonisti GLP-1 za diabetes tipa 2

Agonisti receptorjev GLP-1 so vrsta inzulinskih zdravil, ki se uporabljajo v kombinaciji z dieto in telesno vadbo za pomoč pri zdravljenju diabetesa tipa 2. Posebna vloga teh zdravil je pomagati znižati raven glukoze v krvi - natančneje hemoglobina A1C - in pomagati pri hujšanju. Raziskave so pokazale, da imajo lahko agonisti receptorjev GLP-1 tudi druge koristi za zdravje, vključno s pozitivnimi učinki na krvni tlak, raven holesterola in delovanje beta-celic.

fertnig / istock

Ta zdravila za injiciranje so predpisana skupaj s peroralnimi zdravili za diabetes in insulinsko terapijo. Kot taki se ne štejejo za prvovrstno zdravljenje sladkorne bolezni, so pa lahko dragocen del splošnega načrta upravljanja. O njih se lahko pogovorite s svojim zdravnikom kot del režima zdravljenja diabetesa tipa 2.

Vodnik za razprave o zdravniku za diabetes tipa 2

Pri naslednjem zdravniškem sestanku si oglejte naš vodnik za tiskanje, ki vam bo pomagal zastaviti prava vprašanja.

Prenesite PDF Pošljite vodnik po e-pošti

Pošljite sebi ali ljubljeni osebi.

Prijavite se

Ta zdravniški priročnik za razpravo je bil poslan na {{form.email}}.

Prišlo je do napake. Prosim poskusite ponovno.

Kako delujejo

GLP-1 pomeni glukagonu podoben peptid, vrsto hormona, znanega kot inkretinski hormon, ki je pri ljudeh s sladkorno boleznijo tipa 2 nižji od običajnega. Agonisti receptorjev GLP-1 spadajo v skupino zdravil, znanih kot mimetiki inkretinov, ki trebušni slinavki pomagajo sprostiti optimalno količino inzulina, hormona, ki glukozo (sladkor) prenaša v tkiva v telesu, kjer ga lahko uporabimo za energijo.

Ta zdravila tudi upočasnijo hitrost zapuščanja hrane iz želodca, kar pomaga nadzorovati raven sladkorja v krvi po obroku (po obroku).

Z oponašanjem naslednjih učinkov GLP-1 na več delov telesa agonisti receptorjev GLP-1 pomagajo nadzorovati apetit in raven sladkorja v krvi z naslednjimi mehanizmi:

Možgani

GLP-1 hipotalamusu, delu možganov, ki je odgovoren za apetit in žejo, pošlje signal, naj vnese manj vode in hrane - učinek, ki lahko privede do izgube teže.

Nevarnost dehidracije

Ker agonisti receptorjev GLP-1 blažijo občutek potrebe po pitju, je zelo pomembno, da pijete veliko vode in drugih tekočin, da boste med takšnim zdravilom ostali hidrirani.

Mišice

GLP-1 spodbuja glukoneogenezo - sintezo glukoze v telesu. Preprosteje, pretvorba beljakovin ali maščob (in ne ogljikovih hidratov) v sladkor, ki ga telo uporabi kot gorivo v mišicah. Povečanje tega procesa lahko pomaga znižati krvni sladkor tako, da spodbuja vnos glukoze v celice in poveča, kako učinkovito telo uporablja inzulin.

Glukoneogeneza na dieti z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov

Trebušna slinavka

Ko GLP-1 pride v stik z glukozo, se trebušna slinavka sprosti, da izloči več insulina in s tem zmanjša količino glikogena po obroku v krvi. GLP-1 zmanjša tudi izločanje glukagona - hormona, ki pomaga preprečevati prenizek nivo krvnega sladkorja. Pri ljudeh s sladkorno boleznijo tipa 2 lahko glukagon povzroči previsoko raven glukoze v krvi.

Jetra

GLP-1 znižuje izločanje glukoze v jetrih (jetrih), kar pomaga zniževati krvni sladkor. Ko se glukoneogeneza povečuje, se receptorji za glukagon zmanjšajo v jetrih, kar zavira nastajanje glukoze in spodbuja vnos glukoze v celice, s čimer se zmanjša količina glukoze v krvi.

Želodec

GLP-1 zmanjša izločanje kisline v želodcu in hitrost izpraznitve hrane iz želodca, kar podaljša občutek sitosti, kar lahko omeji, koliko oseba poje, in na koncu privede do izgube teže.

Različni agonisti receptorjev GLP-1

Obstajata dve vrsti agonistov receptorjev GLP-1: formule s kratkim delovanjem, ki se običajno jemljejo enkrat ali dvakrat na dan, in formule z dolgotrajnim delovanjem, ki se jemljejo enkrat na teden. Predpisana vrsta običajno temelji na številnih dejavniki, vključno z anamnezo, zavarovalnim kritjem in ceno (agonisti receptorjev GLP-1 so lahko dragi), osebne želje in učinkovitost nadzora krvnega sladkorja.

Kratkoročno delujoči receptorji GLP-1Ime zdravilaOdmerekPrednostiSlabostiDrugi premislekiByetta (eksenatid)0,5 mikrograma (mcg) dvakrat na dan prvi mesec; 10 mcg dvakrat na dan

Sorazmerno poceni v primerjavi z novejšimi agonisti GLP-1

Dati ga je treba 60 minut pred obrokom, včasih je lahko neprijetno

Ker se eksenatid izloča skozi ledvice, ni priporočljiv za ljudi z GFR 30 ali manj

Victoza, Saxenda (liraglutid)0,6 mcg na dan prvi teden; Nato 1,2 mcg na dan, po potrebi na 1,8 mcg na dan, da dosežemo optimalno raven glukoze v krvi

Saxendsa je edini GLP-1, ki je indiciran za hujšanje.

Pogosto povzroča slabostSaxenda krijejo le nekateri ponudniki zavarovanj.Adlyxin (liksisenatid)

Prva dva tedna 10 mcg na dan, nato pa na 20 mcg na dan

Ima relativno enako učinkovitost kot Byetta.

Odmerjati ga je treba vsak dan 60 minut pred prvim dnevnim obrokom

Izloča se skozi ledvice; ne smejo uporabljati ljudje z nizko stopnjo GFRDolgo delujoči agonisti receptorjev GLP-1Ime zdravilaOdmerekPrednostiSlabostiDrugi premislekiBydureon (eksenatid)2 miligrama (mg) enkrat na tedenNa voljo v napolnjenem injekcijskem peresnikuIzloča se skozi ledvice in naj se mu izogibajo vsi z GFR 30 ali manj
Zmanjša A1C za približno 1,5 odstotka
Pero je težko uporabiti in na koži povzroči grozdno kroglico.Resničnost (dulaglitid)0,75 mg na teden; po 6 do 8 tednih poveča na 1,5 mg.Na voljo je kot napolnjen injekcijski peresnik, ki je enostaven za uporaboNi zelo učinkovit za hujšanje; Ne krijejo vsi ponudniki zavarovanj; je lahko dragoZmanjša A1C za približno 1,4 odstotkaOzempic (semaglutid)0,25 mg prve štiri tedne; 0,5 mg po tem. Če je po 4 tednih potreben večji nadzor sladkorja v krvi, lahko odmerek povečamo na 1 mg.Ima najvišjo učinkovitost pri izgubi teže od vseh GLP1Kot novejše zdravilo je lahko drago; lahko povzroči slabostZmanjša A1C za kar 1,8 odstotkaRybelsus (semaglutid)7 mg ali 14 mg tablete enkrat na danJemlje se kot tableta peroralno; ni potrebe za vbrizgavanje ali hlajenjeVzeti ga je treba z ne več kot 4 oz vode na tešče. Za injicirano različico je treba jemati vsak dan na teden

Administracija

Vsa zdravila za agoniste receptorjev GLP-1 se lahko injicirajo, kar pomeni, da se jih da z brizgo in iglo ali z napolnjenim odmernim injekcijskim peresnikom, odvisno od zdravila. Tako kratkotrajni kot dolgotrajni posnetki agonistov receptorjev GLP-1 so podkožne - vstavljene v maščobno tkivo tik pod površino kože.

Če vam zdravnik predpiše agonist receptorjev GLP-1, bo natančno preučil navodila za injiciranje v trebuh ali zgornji del stegna. Če si ne morete streljati, vam lahko nekdo drug da zdravilo v nadlaket.

Za samoinjiciranje zdravila agonista receptorjev GLP-1:

1. Preglejte rešitev, da se prepričate, da je bistra, brezbarvna in da nima plavajočih delcev. Preverite nalepko in se prepričajte, da datum poteka ni potekel.
2. Zberite zaloge: alkoholno blazinico, povoj, gazo ali robček in pripravljena ali mešana zdravila v injekcijskem peresniku ali viali in brizgi.
3. Umij si roke.
4. Z alkoholno blazinico očistite mesto, kamor boste dali injekcijo; mesta za injiciranje zasukajte, da ne boste znova in znova držali istega območja.
5. V napolnjeni injekcijski peresnik ali brizgo narišite pravi odmerek.
6. Vzemite velik ščepec kože in ga povlecite stran od mišice spodaj.
7. Držite injekcijski peresnik ali brizgo kot puščico,hitroiglo vstavite pod kotom 90 stopinj na kožo.
8. Počasi injicirajte zdravilo.
9. Sprostite kožo in nato izvlecite iglo.
10. Po potrebi nanesite povoj, gazo ali robček.

Nikoli ne uporabljajte ali delite zalog. Vsakokrat si injicirajte zdravilo v novo brizgo. Večino injekcijskih peresnikov je treba zavreči po 30 dneh, tudi če v njih ostane nekaj raztopine.

Stranski učinki

Na splošno so agonisti receptorjev GLP-1 varni in povzročajo le nekaj stranskih učinkov.

Pogosti neželeni učinki

Sem spadajo slabost, bruhanje in driska, ki prizadenejo 10 do 40 odstotkov ljudi, ki jemljejo agonist receptorjev GLP-1. Najverjetneje se pojavijo pri kratkotrajnih zdravilih in so običajno manj resne, dlje ko oseba jemlje zdravila.

Drugi možni neželeni učinki agonistov receptorjev GLP-1 vključujejo zaprtje, napenjanje, prebavne motnje in glavobol. Na mestu injiciranja je lahko tudi nekaj pordelosti, srbenja ali bolečine na koži.

Resni neželeni učinki

Čeprav so ti neželeni učinki redki, jih je treba obravnavati kot nujne primere:

• bolečine v zgornjem levem ali srednjem delu želodca, ki se lahko širijo na hrbet, z bruhanjem ali brez
• kožni izpuščaj ali koprivnica
• srbenje
• razbijanje srca
• omotica ali omedlevica
• otekanje oči, obraza, ust, jezika, grla, stopal, gležnjev ali spodnjih nog
• težave s požiranjem ali dihanjem
• hripavost
• zmanjšano uriniranje
• zelo suha usta ali koža
• ekstremna žeja

Zapleti

V študijah na živalih je bilo dokazano, da liraglutid in dulaglutid spodbujata tumorje ščitničnih celic. Čeprav teh zdravil pri ljudeh niso ovrednotili zaradi morebitnega zapleta, je priporočljivo, da ljudje z anamnezo ali družinsko anamnezo medularnega raka ščitnice ali več endokrinih neoplazij tipa 2 ne uporabljajo agonistov receptorjev GLP-1.

Pri nekaterih agonistih receptorjev GLP-1 obstaja majhno povečano tveganje za pankreatitis (vnetje trebušne slinavke).

Kdo naj se jih izogiba?

To zdravilo ni priporočljivo za ljudi, ki:

• Imate anamnezo pankreatitisa
• Že imate gastroparezo v preteklosti (paraliza želodca)
• Imate medularni rak ščitnice ali multiplo endokrino neoplazijo tipa 2 ali družinsko anamnezo teh stanj
• Ste na dializi (ker varnost uporabe agonistov GLP-1 v tej situaciji ni dokazana)

Poleg tega ljudje z okvarjenim delovanjem ledvic zaradi diabetesa, ki imajo GFR (hitrost glomerulne filtracije) 30 ali manj, ne smejo uporabljati zdravila Bydureon ali Byetta, lahko pa jemljejo še en agonist receptorjev GLP-1.

Beseda iz zelo dobrega

Učinkovito zdravljenje diabetesa tipa 2 je predmet obsežnih raziskav. Obstaja veliko zanimanja za razvoj boljših in boljših zdravil, vključno z varnejšimi, priročnejšimi in učinkovitejšimi agonisti receptorjev GLP-1. Pravzaprav o takšni možnosti, oralni obliki semaglutida, razmišlja ameriška uprava za hrano in zdravila. Ta različica zdravila ne samo, da pomaga nadzorovati raven sladkorja v krvi, ampak tudi dokazano zmanjšuje tveganje za srce - dodatna korist zdravila, ki ga nekega dne lahko vzamete kot tableto in ne z iglo.