Descovy je zdravilo dva v enem, ki se uporablja za zdravljenje HIV pri odraslih in otrocih. Peroralna tableta vsebuje emtricitabin (imenovan tudi FTC) in tenofovir alafenamid fumarat (TAF), ki spadata v skupino zdravil, imenovane nukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze (NRTI).
NRTI delujejo tako, da blokirajo encim, imenovanreverzna transkriptazada se mora HIV ponoviti. S tem lahko virus zatremo do nezaznavnih ravni in s tem preprečimo napredovanje bolezni.
Znanosti GileadZdravilo Descovy, ki ga je ameriška uprava za hrano in zdravila (FDA) odobrila za zdravljenje virusa HIV leta 2015, se uporablja v kombinaciji z vsaj enim drugim protiretrovirusnim zdravilom. Ni generičnih različic zdravila Descovy in tekočih suspenzij za otroke.
Oktobra 2019 je FDA odobrila tudi zdravilo Descovy za uporabo v profilaksi pred izpostavljenostjo (PrEP), preventivno strategijo, ki se uporablja za zmanjšanje tveganja okužbe pri ljudeh brez virusa HIV.
Descovy proti Truvadi
Descovy lahko štejemo za "izboljšano" različico Truvade, ki vsebuje tenofovirdizoproksil fumarat (TDF) namesto TAF. Od obeh TAF odda manjši odmerek tenofovirja, ker je predzdravilo (neaktivna snov, ki jo telo pretvori v aktivno zdravilo). To pomaga zmanjšati tveganje za toksičnost ledvic pri nekaterih uporabnikih zdravila Truvada.
Uporabe
Zdravilo Descovy se uporablja v kombinaciji s protiretrovirusnim zdravljenjem za zdravljenje okužbe s HIV pri odraslih in otrocih, ki tehtajo najmanj 35 kilogramov. Ker je odmerek fiksen in ga ni mogoče spreminjati, zdravila zaradi nevarnosti toksičnosti ni mogoče uporabljati pri osebah, mlajših od 77 kilogramov.
Descovy se lahko tudi samostojno uporablja za PrEP pri ogroženih odraslih in mladostnikih, ki tehtajo najmanj 25 kilogramov. Po podatkih ameriške projektne skupine za preventivne storitve med tiste s povečanim tveganjem za okužbo z virusom HIV spadajo:
- Moški, ki imajo spolne odnose z moškimi (MSM), ki so v serodikoordantnem razmerju (mešani status), nedosledno uporabljajo kondome ali so v zadnjih šestih mesecih imeli spolno prenosljivo bolezen
- Heteroseksualne ženske ali moški, ki so v serodikoordantnem razmerju (z mešanim statusom), kondome uporabljajo nedosledno s partnerjem, katerega status HIV ni znan, ali so v zadnjih šestih mesecih imeli spolno prenosljivo bolezen
- Uporabniki drog, ki si delijo igle ali se ukvarjajo s tveganim seksom
Preden vzamete
Zdravilo Descovy se lahko uporablja pri prvem zdravljenju virusa HIV ali pri tistih, ki so doživeli neuspešno zdravljenje. V obeh primerih bodo opravljeni krvni testi, da se ugotovi, ali imate kakšno različico virusa HIV, odporno na zdravila. S tem pomaga izbrati kombinacijo zdravil, ki najbolje dosežejo virusno supresijo.
Tudi če ste pravkar okuženi, lahko virus, odporen proti drogam, poberete s seksom, skupnimi iglami in drugimi načini prenosa.
Za "profiliranje" virusa se običajno uporabljata dva testa:
- Testiranje genetske odpornosti, ki je najprimernejša možnost, lahko opredeli vrste in število mutacij, ki dajejo odpornost na določena protiretrovirusna zdravila
- Fenotipsko testiranje, ki se običajno uporablja pri testiranju genetske odpornosti po neuspešnem zdravljenju, virus neposredno izpostavi različnim protiretrovirusnim zdravilom, da ugotovi, katera delujejo najbolje
Previdnostni ukrepi in kontraindikacije
Tudi če gensko in fenotipsko testiranje razkrije, da je zdravilo Descovy učinkovita možnost zdravljenja, obstajajo nekateri pogoji, ki nasprotujejo njegovi uporabi. Glavna med njimi je predhodna preobčutljivostna reakcija na emtricitabin ali tenofovir v kateri koli obliki.
Descovyu se bo morda treba izogibati ali ga uporabljati previdno pri ljudeh s kronično ledvično boleznijo. Ker se zdravila izločajo skozi ledvice, lahko pri tistih z že obstoječo boleznijo poslabšajo delovanje ledvic.
Zdravila Descovy se ne sme uporabljati, kadar je ocenjeni očistek kreatinina pod 30 mililitrov na minuto (ml / min). Vrednosti te ravni kažejo na hudo okvaro ledvic.
Če se Descovy uporablja za PrEP, je treba uporabnika pred začetkom zdravljenja in vsaj vsake tri mesece nato pregledati na HIV.
Druga kombinirana protiretrovirusna zdravila
Poleg zdravila Descovy obstaja še 21 kombiniranih zdravil s fiksnimi odmerki, ki se uporabljajo za zdravljenje virusa HIV, od katerih jih je 13 mogoče uporabiti samostojno:
- Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
- Biktarvy (biktegravir + FTC + TAF)
- Kabenuva (kabotegrivir + rilpivirin)
- Cimduo (FTC + TDF)
- Kombivir (lamivudin + zidovudin)
- Komplera (FTC + rilpivirin + TDF)
- Delstrigo (doravirin + lamivudin + TDF)
- Dovato (dolutegravir + lamivudin)
- Epzicom (abakavir + lamivudin)
- Evotaz (atazanavir + kobicistat)
- Genvoya (kobicistat + elvitegravir + FTC + TAF)
- Juluca (dolutegravir + rilpivirin)
- Kaletra (lopinavir + ritonavir)
- Odefsey (emtricitabin + rilpivirin + TAF)
- Prezcobix (darunavir + kobicistat)
- Symfi (efavirenz + lamivudin + TDF)
- Symfi Lo (efavirenz + lamivudin + TDF)
- Symtuza (kobicistat + darunavir + FTC + TAF)
- Stribild (elvitegravir + kobicistat + FTC + TDF)
- Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudin)
- Truvada (FTC + TDF)
Odmerki
Descovy je izdelan v obliki modre filmsko obložene tablete pravokotne oblike z vtisnjenim napisom "GSI" na eni strani in "225" na drugi strani. Ena tableta vsebuje 200 miligramov (mg) emtricitabina in 25 mg TAF.
Priporočeni odmerek se razlikuje glede na cilje terapije:
- Zdravljenje virusa HIV: Ena tableta na dan, zaužita s hrano ali brez nje v kombinaciji z vsaj enim drugim protiretrovirusnim zdravilom
- HIV PrEP: Ena tableta na dan, zaužita s hrano ali brez nje
Kako jemati in shranjevati
Tablete Descovy je treba pogoltniti cele. Tablet nikoli ne smete žvečiti, deliti ali drobiti, saj lahko to vpliva na absorpcijo zdravila.
Kot pri vseh zdravilih za HIV je tudi tukaj nujno, da jemljete zdravila vsak dan brez prekinitve. Slab oprijem ostaja glavni vzrok neuspešnega zdravljenja.
Če ste pozabili vzeti odmerek, ga vzemite takoj, ko se spomnite. Če je blizu časa naslednjega odmerka, izpuščeni odmerek preskočite in nadaljujte kot običajno. Ne podvajajte odmerkov, da bi jih dohiteli.
Zdravilo Descovy lahko shranjujete pri sobni temperaturi, idealno pod 30 ° C. Tablete hranite v originalni embalaži, odporni proti svetlobi, skupaj s paketom sušilnega sredstva za kremen, da preprečite poškodbe vlage. Zavrzite tablete zdravila Descovy, ki jim je potekel rok uporabnosti.
Stranski učinki
Čeprav so neželeni učinki pogosti pri vseh zdravilih, NRTI nove generacije, kot je Descovy, ponujajo veliko manj kot v preteklosti. Kljub temu so redki primeri, ko lahko Descovy povzroči resne in celo življenjsko nevarne neželene učinke.
Običajni
Neželeni učinki zdravila Descovy so ponavadi blagi in izzvenijo v enem tednu ali dveh, ko se vaše telo prilagodi zdravljenju. Najpogostejši (po vrstnem redu pogostosti) so:
- Driska (5% uporabnikov)
- Slabost (4% uporabnikov)
- Glavobol (2% uporabnikov)
- Motnje v želodcu (2% uporabnikov)
- Utrujenost (2% uporabnikov)
Leta 2020 je DISCOVER razkril, da lahko TAF povzroči povišan holesterol (hiperholesterolemija), neželenega učinka, ki ga pri TDF ne opazimo, zato je treba med jemanjem zdravila Descovy ali katere koli druge terapije na osnovi TAF rutinsko opravljati krvne preiskave lipidov.
V manj kot 1% primerov lahko zdravilo Descovy povzroči alergijo na zdravila. Večina primerov je in ne zahteva prekinitve zdravljenja. Anafilaksija (potencialno smrtonosna reakcija celotnega telesa) je pri Descovyju redek pojav.
Hudo
Na podlagi predhodnih izkušenj z emtricitabinom in tenofovirjem so raziskovalci ugotovili pet redkih, a potencialno resnih neželenih učinkov zdravila Descovy, na katere je treba paziti:
Akutna ledvična odpoved
Descovy manj vpliva na ledvice kot Truvada, vendar lahko pri nekaterih še vedno povzroči novo ali poslabšanje ledvične okvare. V redkih primerih se lahko pojavi ledvična odpoved (čeprav je to po odpravi zdravila Descovy običajno reverzibilno).
Akutna okvara ledvic je pogosto asimptomatska in jo je mogoče odkriti le z rutinskimi testi delovanja ledvic. Če se simptomi razvijejo, lahko vključujejo:
- Zmanjšan urin v urinu
- Prekomerna utrujenost
- Stalna slabost
- Zasoplost
- Otekanje spodnjih nog, gležnjev ali stopal
- Bolečina ali pritisk v prsih
- Nepravilen srčni utrip
- Zmedenost
Če se akutna odpoved ledvic ne zdravi, lahko povzroči epileptične napade, komo in smrt.
Izguba kostne gostote
Tako kot pri okvari ledvic je tudi pri Truvadi izguba mineralne gostote kosti (BMD) pogostejša kot pri Descovyju.
Glede na to bo kar 10% uporabnikov Descovyja izgubilo več kot 5% kosti v ledvenem delu hrbtenice, medtem ko bo 7% več kot 7% izgubilo v vratu že po 48 tednih zdravljenja.
Čeprav se kratkoročni vpliv pri odraslih šteje za skromnega, je izguba BMD pri otrocih zaskrbljujoča. Ta stopnja izgube kosti v adolescenci lahko znatno poveča tveganje za zlome (vključno z zlomi hrbtenice in kolka) v poznejši odrasli dobi.
Ker so izgube kosti pogosto asimptomatske, nekateri zdravniki priporočajo občasne dvoenergijske rentgenske absorpcijske metrije (DEXA) za otroke na dolgotrajnih terapijah na osnovi tenofovirja.
Laktacidoza
FTC in TAF lahko v krvnem obtoku kopičita odpadni produkt, znan kot mlečna kislina. Ljudje, ki so debeli ali že vrsto let uporabljajo NRTI, imajo lahko večje tveganje za razvoj resnega in potencialno življenjsko nevarnega stanja, imenovanega laktacidoza.
Simptomi laktacidoze vključujejo:
- Slabost
- Bruhanje
- Bolečine v trebuhu
- Driska
- Izredna utrujenost
- Omotica ali omotica
- Bolečine v mišicah
- Občutki mraza
Laktacidoza, ki jo povzroča NRTI, se običajno pojavi od 4 do 28 tednov po začetku zdravljenja. Če se med jemanjem zdravila Descovy pojavijo takšni simptomi, takoj pokličite svojega zdravnika.
Vnetni sindrom imunske rekonstitucije (IRIS)
Znano je, da FTC v redkih primerih sproži bolezen, imenovano vnetni sindrom imunske rekonstitucije (IRIS). To se zgodi, ko se imunski sistem začne obnavljati, nato pa nenadoma pretirava v latentno ali asimptomatsko oportunistično okužbo.
Prekomerni vnetni odziv lahko "razkrije" predhodno nediagnosticirano okužbo ali povzroči poslabšanje diagnoze. Tuberkuloza, citomegalovirus (CMV) in pljučna pljučnica so oportunistične okužbe, ki so pogosto povezane z IRIS.
IRIS ponavadi prizadene ljudi, ki začnejo protiretrovirusno zdravljenje, kadar je njihov imunski sistem močno ogrožen (običajno s številom CD4 pod 50). Osebe z nizkim številom CD4 je treba po začetku zdravljenja z zdravilom Descovy natančno spremljati, da je mogoče vsako novo nastalo okužbo takoj opaziti in zdraviti.
IRIS se običajno razvije v štirih do osmih tednih po začetku zdravljenja. S stopnjo umrljivosti od 15% do 75% je zgodnja identifikacija ključnega pomena za preprečevanje resnih zapletov.
Opozorila in interakcije
Descovy ima opozorilo s črno škatlo, ki potrošnikom in zdravstvenim delavcem svetuje o tveganju za ponovno aktivacijo hepatitisa B po prenehanju uporabe FTC ali TAF. Opozorilo o črni škatli je najvišja stopnja svetovanja FDA.
Znano je, da ukinitev FTC ali TAF povzroča reaktivacijo simptomov hepatitisa pri ljudeh, sočasno okuženih s HIV in hepatitisom B. V redkih primerih je znano, da se pojavljata odpoved jeter in trajna okvara jeter.
Čeprav uporaba zdravila Descovy pri ljudeh z jetrno boleznijo ni kontraindicirana, je treba skrbno pretehtati, da se pretehtajo koristi in tveganja zdravljenja ter se odloči, ali so druga protiretrovirusna zdravila primernejša. Ljudje s cirozo in napredovalo boleznijo jeter so najbolj ogroženi.
Nosečnost in dojenje
FTC in TAF sta razvrščeni kot zdravili kategorije B za nosečnost. Medtem ko se zdravila kategorije B na splošno štejejo za varna za uporabo med nosečnostjo, obstaja le nekaj dobro nadzorovanih študij na ljudeh, ki dokazujejo njihovo dolgoročno varnost. Če ste noseči ali v rodnih letih, se posvetujte s svojim zdravnikom, da boste v celoti razumeli koristi in tveganja zdravljenja.
V Združenih državah dojenje za matere s HIV ni priporočljivo, ne glede na njihov status zdravljenja, število CD4 ali virusno obremenitev.
Interakcije med zdravili
Obstajajo številna zdravila, ki lahko vplivajo na zdravilo Descovy. Nekatere od njih uravnava isti protein - imenovan P-glikoprotein (P-gp) - na katerega se Descovy zanaša pri prevozu po telesu. Konkurenca za P-gp lahko povzroči znižanje koncentracije Descovyja, pogosto do točke, ko je učinkovitost zdravila ogrožena.
Zdravila Descovy se nikoli ne sme uporabljati z naslednjimi zdravili:
- Antikonvulzivna zdravila za zdravljenje napadov, vključno z Dilantinom (fenitoin), Tegretolom (karbamazepin), Trileptalom (okskarbazepin) in fenobarbitalom
- Protimikobakterijska zdravila za zdravljenje tuberkuloze, vključno z mikobutinom (rifabutin), priftinom (rifapentin) in rifadinom (rifampin)
- Šentjanževka (Hypericum perforatum), priljubljeno zeliščno zdravilo
Nasprotno pa lahko nekatera protiglivična zdravila povečajo koncentracijo zdravila Descovy in s tem tudi tveganje za neželene učinke. Mednje spadata zdravili Nizoral (ketokonazol) in Sporanox (itrakonazol).
Pri uporabi zdravila Descovy z drugimi zdravili, ki povzročajo okvaro ledvic, katerih skupna uporaba lahko povzroči akutno ledvično odpoved, je potrebna previdnost. Sem spadajo:
- Protivirusna zdravila, kot so Valtrex (valaciklovir), Zirgan (ganciklovir) in Zovirax (aciklovir)
- Aminoglikozidni antibiotiki, kot so Gentak (gentamicin), tobramicin, streptomicin, neomicin in paromomicin
- Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno z Advil (ibuprofen) in Aleve (naproksen), če se uporabljajo v velikih odmerkih in / ali v kombinaciji z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili
V nekaterih primerih bo zdravnik morda lahko premagal interakcijo s prilagoditvijo odmerka ali ločevanjem odmerkov za več ur. Včasih je morda potrebna zamenjava zdravila.
Da bi se izognili interakcijam, svetujte svojemu zdravniku glede zdravil, ki jih jemljete, ne glede na to, ali gre za zdravila na recept, zdravila brez recepta, zeliščna, prehranska ali rekreacijska.